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拉莫三嗪临床药物代谢动力学及药物相互作用研究论文
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拉莫三唪临床药物代谢动力学及药物相互作用的研究
拉莫三嗪临床药物代谢动力学及
药物相互作用研究
广州医学院神经科学研究所
广州医学貌第二附属医院
硕士研究生:宋志彬
师:廖卫平教授
拉莫三嗪.化学名3,5.二氨基.6. 2,3.二氯苯基 .1,2,4.三嚷。该药于1991年在欧
合征,1998年被批准单药治疗癫痫。它具有广泛的抗痫谱,对多种类型的癫痫发
1994年拉莫三嗪在我国开始用于抗癫痫治疗,从1995年开始国内相继有一些
拉莫三嗪血药浓度测定方法及临床观察的报导【1‘3J。
国外对拉莫三嗪的研究工作开展的比较早并且对拉莫三嗪的作用机制,药物代
谢动力学,临床应用都有一系列的研究。现已确定拉莫三嗪的作用机制是阻滞了
钠通道,降低钠的内流,抑制T型钙离子通道,减小钙离子的内流,浓度较高时可
阻遏钾离子的外流,延长动作电位时程和不应期。此外还能抑制兴奋性氨基酸的
释放,降低eGMP的水平,从而对各种可兴奋组织细胞膜均有稳定作用,抑制大
脑皮层神经元异常的放电,具有脑保护作用等‘5用。
在拉莫三嗪的药物代谢动力学方面国内仅见有兔的药物代谢动力学报导,兔的
血药浓度达峰时间为2小时,半衰期为8.78小时,呈~级动力学双房室模型[3la
国外在拉莫三嗪药物代谢动学方面作的比较详细,有人进行了人的血清、脑脊
液、脑细胞外液拉莫三嗪的药代动力学研究,其代谢曲线相似,在血液方面药物
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