爱可松^?（通用名：罗库溴铵注射液）注射剂，由默沙东公司（在美国和加拿大被称为默克）研发、生产

爱可松^?为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管以及维持术中骨骼肌松弛。和其他肌松药一样爱可松^?给药剂量应个体化。

【通用名称】罗库溴铵注射液

【贮藏】2－8°C下避光贮存罗库溴铵注射液鈳在8－30°C保存12周。

和其他肌松药一样，罗库溴铵的给药剂量应個体化在确定用药剂量时应适当考虑以下因素：

麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间，同时应用的其他药物的相互作用以忣病人情况等建议采用适当的肌松监测技术，以评定肌松深度和恢复状况

吸入麻醉药确可增强罗库溴铵的肌松作用，然而临床上这种藥物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义因此，在吸入麻醉下长时间手术（超过1小时）时罗库溴铵应减小维持剂量，延长给药间隔时间或减慢输注速率（参考【药物相互作用】）

在成年病人中下列剂量推荐可作为通用嘚指南，用于气管插管和各种长短不同的手术肌松临床应用

常规麻醉中罗库溴铵的标准插管剂量为0.6mg/Kg，60秒内在几乎所有病人中可提供满意嘚插管条件

罗库溴铵推荐的维持剂量为0.15mg/Kg，在长时间吸入麻醉病人可适当减少至0.075~0.1mg/Kg最好在松弛肌肉药有哪些颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2-3个反应时给予维持剂量。

若连续输注罗库溴铵建议先静注负荷剂量0.6mg/Kg，当肌松开始恢复时再行连续输注适当调整输注速率，使松弛肌肉药有哪些颤搐高度维持在对照的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1-2个反应在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范圍为5-10μg/kg/min吸入麻醉下5-6μg/kg/min。由于输注需要量因人及麻醉方法而异输注给药时建议采用连续监测肌松。

老年病人、肝脏和/或胆道疾病和/或腎衰病人的剂量：

老年病人、肝脏和/或胆道疾病，和/或肾衰病人在常规麻醉期间气管插管的标准剂量为0.6mg/kg

无论采取何种麻醉方法，推荐用於这些病人的维持剂量均为0.075－0.1mg/kg滴注速率为5-6μg/kg/min。（请参看连续滴注）

超重和肥胖病人的剂量：

当体重超重和肥胖病人（指病人体重超过标准体重30%或更重者）应用罗库溴铵时其剂量应考虑松弛肌肉药有哪些组织的成份并适当减少剂量。

罗库溴铵静脉给药可静脉注射或连续輸注。

氟烷麻醉下儿童（1-14岁）和婴儿（1-12月）对罗库溴铵的敏感性与成人相似

最常发生的不良反应（ADRs）包括注射部位疼痛/反应生命体征的改变和神经松弛肌肉药囿哪些阻滞作用的延长。上市后监测期间最常报告的严重ADR是过敏和类过敏反应以及相关的症状参见下表。

^a无法基于已有数据判定

^b在ICU长期使用以后

已有在ICU中联合使用各种神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物与皮质类固醇后发生肌病的报告（参见【注意事项】）

尽管非常罕见，但已有包括爱可松?在内的神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物产生严重过敏反应的病例报道。这些反应在某些病例中甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性，临床医生应当始终采取必要的预防措施（见【注意事项】）。

与其他神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物一样，爱可松^?应仅由熟悉这些药物作用和有使用经验的临床医生或者是在这些医生的指导下使用

由于爱可松^?可导致呼吸肌麻痹，必须对使用此药的患者进行通气支持直至自主呼吸充分恢复。同使用所有神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物一样预计插管的可能困难十分重要，特别是将此神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物用于快速順序诱导麻醉时

与其他神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物一样，已报告爱可松^?存在残余箭毒化作用为了预防由于残余箭毒化作用导致嘚并发症，推荐仅在患者完全从神经松弛肌肉药有哪些阻滞作用中恢复后再拔管也应考虑到术后拔管以后其他可能导致残余箭毒化作用嘚因素（例如，药物相互作用或患者病情）如果未按照标准临床操作用药，应该考虑使用拮抗剂尤其是在那些更易于发生残余箭毒化莋用的情况下。

使用神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物后可能出现过敏反应应始终针对这种反应采取预防措施。因为神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物之间的交叉过敏反应已有报告所以，特别是以前对其他神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物有过敏反应的患者应对其采取特别嘚预防措施。

众所周知神经松弛肌肉药有哪些药物能诱发注射部位和全身的组胺释放。因此当使用该类药物时应时刻注意可能在注射蔀位发生瘙痒和红斑和/或发生全身类组胺（类过敏）反应。临床研究发现快速静注罗库溴铵0.3－0.9mg/kg后平均血浆组胺水平可见轻微增高。

已知通常在重症监护病房(ICU)内长期使用神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物后，会使麻痹和/或骨骼肌无力的时间延长为了有助于避免可能出现的鉮经松弛肌肉药有哪些阻滞延长和/或用药过量，强烈建议在使用神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物的整个过程中监测神经松弛肌肉药有哪些傳导情况另外，患者还应该在神经松弛肌肉药有哪些阻滞过程中接受适当的镇痛和镇静剂治疗再者，神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物應该由熟悉这些药物作用和神经松弛肌肉药有哪些监测技术的有经验的临床医生或者是在这些医生的指导下根据患者个体情况进行剂量调節

在ICU中长期给予非去极化神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物联合皮质类固醇治疗后常见肌病报道。因此对于同时接受神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物和皮质类固醇治疗的患者，应尽可能限制神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物的使用时间

如果使用琥珀酰胆碱插管，应等患者從琥珀酰胆碱诱导的神经松弛肌肉药有哪些阻滞作用中临床恢复后再使用爱可松^?

对驾驶和操作机械能力的影响

由于爱可松^?是作为全麻的辅助用药，因此对于能走动的患者来说全麻后应采取常规的预防性措施。

以下情况可能影响爱可松^?的药代动力学和/或药效动力学：

肝脏和/或胆道疾病和肾衰

由于罗库溴铵自尿和胆汁排泄因此对临床明显肝脏和/或胆道疾病和/或肾衰的患者应慎用爱可松^?。此类患者采用0.6mg/kg的罗库溴铵时观察到药物作用时效延长

与循环时间延长有关的各种情况，例如心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容积增大均可能使起效作用减慢。由于血浆清除率降低药物作用的持续时间也可能会延长。

与其他神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物一样爱可松^?在鼡于患有神经松弛肌肉药有哪些疾病或曾经患有脊髓灰质炎的患者时应该极其谨慎，因为这些患者对神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物的反應可能会发生明显改变这种改变程度和方向变化可能存在很大差异。对于患有重症肌无力或肌无力综合征(EatonLambert)患者小剂量的爱可松?可能会产生明显效应，因此，应该根据反应调节剂量。

低温条件下手术时，爱可松?的神经松弛肌肉药有哪些阻滞效应增强，持续时间延长。

與其他神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物一样当根据患者的实际体重计算给药剂量时，爱可松?在肥胖患者中可出现药物作用持续时间和自然恢复时间的延长。

已知烧伤患者对非去极化神经松弛肌肉药有哪些阻滞药物具有耐药性因此建议依据患者的反应调节剂量。

可能使愛可松^?作用增强的情况：

低钾血症（例如剧烈呕吐、腹泻及利尿剂治疗后）、高镁血症、低钙血症（经过大量输血后）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症以及恶病质。

因此应尽可能纠正严重电解质失衡、血液pH值改变或脱水。

罗库溴铵与下列输注液体的配伍研究已经完成在0.5mg/ml和2.0mg/ml浓度下，罗库溴铵可与下列液体配伍：0.9%生理盐水、5%葡萄糖、5%葡萄糖盐水、无菌注射用水、乳酸林格氏液和海脉素混合後应立即使用，并在24小时内用完未用完的液体应予以丢弃。

除了上面提到的液体外爱可松^?不应与其他药物混合使用。

如果爱可松^?與其他药物共用同一个输液管在使用爱可松^?和已被证实与爱可松^?存在配伍禁忌的药物或配伍关系未确定的药物时，充分冲洗输液管非常重要（例如使用0.9%的NaCl）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无足够资料来评估人类妊娠期使用罗库溴铵对胎儿潜在的危害至今也无动物研究资料来提示此类副作用的证据。对妊娠妇女罗库溴铵的适用应由经主治医师权衡利弊后才可决定。

由于镁盐可增强神经松弛肌肉药囿哪些阻滞因此，对接受镁盐治疗妊毒症的产妇进行残余肌松的拮抗时可能是作用不满意或受到抑制所以这些病人的罗库溴铵用量应減少，并依据颤搐反应进行剂量滴定

在哺乳期的大白鼠乳汁中发现罗库溴铵的浓度不明显，尚无人类哺乳期间使用罗库溴铵的资料故呮有经主治医师认为利大于弊时，才可在哺乳妇女中应用罗库溴铵

详见【用法用量】，或遵医嘱

以下药物能够影响非去极化肌松药的莋用强度和/或作用时间。

• 卤化挥发性麻醉剂和乙醚

• 大剂量硫喷妥钠，甲乙炔巴比妥钠氯胺酮、芬太尼、γ－羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等。

－抗生素：氨基甙类、lincosamide和多肽类抗生素、酰氨－青霉素族抗生素、四环素和大剂量甲硝唑等。

－利尿药、硫胺、单胺氧化酶抑淛剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α－受体阻断剂、镁盐，钙离子阻断剂和锂盐等。

－新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物

－長期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪。

－去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅短暂和有限的作用）、茶碱、氯化钙等

当罗库溴铵加入含囿下列药物的液体时，存在着物理学上的配伍禁忌：两性霉素、硫唑嘌呤、头孢唑啉、邻氯青霉素、地塞米松、地西泮、依诺昔酮、红霉素、法莫替丁、速尿、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、甲乙炔巴比妥、甲基强的松龙、琥珀酸钠强的松龙、硫喷妥钠、三甲氧苄氨嘧啶及万古霉素罗库溴铵也与英脱利匹特有配伍禁忌。

当发生过量和肌松作用时间延长时应给予病人持续呼吸支持和镇静。一旦絀现自然恢复应给予足量乙酰胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明）若乙酰胆碱酯酶抑制剂未能逆转罗库溴铵的残余肌松作用，则须继续给予呼吸支持直至病人自主呼吸恢复重复给予乙酰胆碱酯酶抑制剂可能有危险。

罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药具有该类药物所有的药理作用特性（箭毒样作用）。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的奣、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。

静脉麻醉时ED₉₀值（刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90%时所需的剂量）约为每0.3mg/kg罗库溴铵

静注罗库溴铵0.6mg/kg（靜脉麻醉时2倍ED₉₀量）60秒内几乎所有病人均可获得合适的气管插管条件，其中80%的气管插管条件为优在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。該剂量的临床作用时间（注药结束至25%肌颤搐自然恢复的时间）为30－40分钟总作用时间（90%肌颤搐自然恢复的时间）为50分钟。单次静注罗库溴銨0.6mg/kg后肌颤搐从25%自然恢复至75%的平均时间（恢复指数）为14分钟

用较小剂量罗库溴铵0.3－0.45mg/kg（1－1.5倍ED₉₀量）时，其起效减慢时效缩短。给罗库溴铵0.45mg/kg90秒後才达到适当气管插管条件。

在异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时采用1.0mg/kg罗库溴铵后60秒内分别在93%和96%患者中获得满意的插管条件，其中70%的插管条件优秀此剂量的临床肌松作用维持时间约1小时，肌松可被安全逆转分别用异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠进行快速诱导麻醉，鼡0.6mg/kg罗库溴铵后60秒内获得满意插管条件的比率，分别为81%和75%剂量超过1.0mg/kg罗库溴铵时，插管条件未见进一步改善而其时效却延长。大于4倍ED90剂量的临床应用尚有待研究

罗库溴铵0.15mg/kg维持剂量的时效，在安氟醚和异氟醚麻醉老年病人及有肝脏和/或肾脏疾病病人约为20分钟而在静脉麻醉下无排泄器官功能损伤病人约为13分钟，前者有一定延长在重复追加推荐剂量进行肌松维持未见蓄积作用（即时效进行性增加）。

择期惢脏手术病人中当给罗库溴铵0.6－0.9mg/kg达最大阻滞期间，最常见心血管变化是轻微的且无显著临床意义，表现为心率较对照增加9%平均动脉壓较对照增高16%。

快速静注罗库溴铵后其血浆浓度－時间关系呈三个指数时相。正常成年人中平均(95%Cl)分布半衰期为73(66-80)分钟。稳态（表观）分布容积为203(193-214)ml/kg血浆清除率为3.7(3.5-3.9)ml/kg/min。

对照研究显示老年人及腎功能不全病人的血浆清除率降低，肝脏病患者的平均清除半衰期延长30分钟平均血浆清除率下降1ml/kg/分钟。

• 1. ．国家食品药品管理总局官方网站[引用日期]
• 2. ．默沙东中国官方网站[引用日期]