30㎎的甲氨蝶呤溶解性用2ml盐水溶解肌肉注射抽多少药液?

豆丁微信公众号
君,已阅读到文档的结尾了呢~~
氨磷汀对大剂量甲氨蝶呤致消化道黏膜损伤防治作用的实验研究 ...
扫扫二维码,随身浏览文档
手机或平板扫扫即可继续访问
氨磷汀对大剂量甲氨蝶呤致消化道黏膜损伤防治作用的实验研究
举报该文档为侵权文档。
举报该文档含有违规或不良信息。
反馈该文档无法正常浏览。
举报该文档为重复文档。
推荐理由:
将文档分享至:
分享完整地址
文档地址:
粘贴到BBS或博客
flash地址:
支持嵌入FLASH地址的网站使用
html代码:
&embed src='http://www.docin.com/DocinViewer-4.swf' width='100%' height='600' type=application/x-shockwave-flash ALLOWFULLSCREEN='true' ALLOWSCRIPTACCESS='always'&&/embed&
450px*300px480px*400px650px*490px
支持嵌入HTML代码的网站使用
您的内容已经提交成功
您所提交的内容需要审核后才能发布,请您等待!
3秒自动关闭窗口100mg甲氨蝶呤用2毫升盐水溶解要注射56毫克应抽多少_百度拇指医生
&&&网友互助
?100mg甲氨蝶呤用2毫升盐水溶解要注射56毫克应抽多少
拇指医生提醒您:问题下方回答为网友贡献,仅供参考。
这药是抗肿瘤药啊?你咋的啦?
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。
少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月。
很难评估是否在长达数个月中,还可以从奶水中找到甲氨喋呤成分。
建议你还是向医生咨询吧,唉。
向医生提问
完善患者资料:*性别:
为您推荐:
* 百度拇指医生解答内容由公立医院医生提供,不代表百度立场。
* 由于网上问答无法全面了解具体情况,回答仅供参考,如有必要建议您及时当面咨询医生
向医生提问你好,注射了80毫克甲氨蝶呤多久才能怀孕呢?_百度拇指医生
&&&普通咨询
?你好,注射了80毫克甲氨蝶呤多久才能怀孕呢?
涓******女25岁产科
重庆市妇幼保健院
你好,建议你在半年后检查身体健康是可以备孕的,建议你加强营养,高蛋白高营养的饮食。
拇指医生提醒您:医生建议仅供参考。
广西南宁隆安县城厢卫生院
您好,这个药品是孕期内禁用药品,过早怀孕会影响胎儿发育,打针后最快间隔三个月可以怀孕。
拇指医生提醒您:医生建议仅供参考。
向医生提问
完善患者资料:*性别:
你好。现在如果没有不舒服的话口服或者打针选一种就可以了。
你好啊!你做b超看见孕囊了吗?胎心胎芽都好吧
你好,根据你的描述,如果去医院不方便的话,可以服用药物的,黑色的学考虑是淤血,问...
出现有黑色的血的症状,应该考虑是属于先兆流产等原因引起的症状可能,应该积极进行保...
你好,注射甲氨蝶呤两月大约180豪克,至少半年后再怀孕吧,正常情况下备孕也要至少半年...
为您推荐:
* 百度拇指医生解答内容由公立医院医生提供,不代表百度立场。* 由于网上问答无法全面了解具体情况,回答仅供参考,如有必要建议您及时当面咨询医生
向医生提问当前位置: >>
临沂市肿瘤医院处方集2010
临沂市肿瘤医院《处方集》2010 版前言根据卫生部《处方管理办法》规定,参照《中国国家处方集》 ,我院 2010 版《处方集》完成 。 本集各项内容基本上选择药物说明书上的主要内容。药品的主要规格列在药品名称下方。医生应当根 据微机中药品的实际规格开具处方。值得注意的是,此处方集的“用法用量”多指成年人。 我们尽可能的将最新的和准确的资料收入本处方集,但由于各种原因难以做到完全无误。因此,我们 郑重地建议临床医生在应用此处方集时, 再以其药品说明书进行确认, 以达到遵循有关法规和标准, 安全、 合理使用药品 。 药剂科引论一 药物的选择及用药注意事项 1 药物的选择 (1)从疗效方面考虑; (2)从不良反应方面考虑; (3)从是否价廉易得方面考虑。 2 用药注意事项 (1)注意避免不合理使用,防止不良反应;避免造成药害。 (2)注意患者病史; (3)注意选择最适宜的给药方法; (4)注意防止蓄积中毒; (5)注意年龄、性别和个体的差异性; (6)注意避免药物相互作用及配伍禁忌; (7)使用新药时须慎重。 二 药物的不良反应及不合理使用所致的危害 1 药物的不良反应 1.1 系统的不良反应 (1)消化系统反应:毒副反应中比较多见的是胃肠道反应。一些对胃肠道粘膜或迷走神经感受器有刺 激作用的药物都可引起恶心、呕吐。 (2)肝脏毒性反应:地西泮等偶亦可引起黄疸。苯妥英钠等均偶可导致肝损害,表现为肝细胞坏死, 兼有碱性磷酸酶升高。 丙戊酸钠有时出现肝脏毒性, 碱性磷酸酶及氨基转移酶升高, 多数死亡发生于儿童。 (3)泌尿系统反应:卡那霉素可引起蛋白尿、血尿等,长期或大剂量应用可使肾功能减退,对肾脏的 反应在老年患者中较多见。庆大霉素的肾脏毒性比卡那霉素小,患者仅在剂量过大、疗程过长时出现蛋白 尿、管型尿及血尿,而且是可逆的。头孢菌素类毒性较低,但在过大剂量应用时亦可损害肾脏,尤其是头 孢噻啶。万古霉素在用量较大或疗程较长时,可出现蛋白尿、进行性氮质血症。 (4)神经系统反应; (5)造血系统反应; (6)循环系统反应。 1.2 过敏反应 常见的过敏反应包括皮疹、荨麻疹、皮炎、血管神经性水肿、哮喘、过敏性休克等,其中以过敏性休 克最为严重,甚至可导致死亡。 1.3 耐受性、耐药性及依赖性 耐受性是机体对药物反应性降低的一种状态,有先天性和后天获得之分。前者可长期保留;后者往往 是连续多次用药后发生的,增加剂量后可能达到原有的效应,停止用药后,其耐受性可以消失,机体恢复 到原有的反应水平。 耐药性一般是指病原体对药物反应性降低的一种状态,这是由于长期应用抗菌药,用量不足时,病原 体通过产生使药物失活的酶、改变膜通透性阻滞药物进人、改变靶结构或改变原有代谢过程而产生的。 药物依赖性是“由药物与机体相互作用造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,表现出一种强迫 性使用或定期使用该药的行为和其他反应,为的是体验它的精神效应,有时也是为了避免由于断药所引起 的不舒适。可以发生或不发生耐受性。同一人可以对一种以上的药物产生依赖性(世界卫生组织推荐的定 义)” 。 按照依赖情况,可分为两种:①躯体依赖性,有时也称生理依赖性,以前曾称为“成瘾性” 。产生躯 体依赖性的药物均为中枢神经抑制药, 如吗啡等。 ②精神依赖性, 又称心理依赖性, 以往曾称为 “习惯性” 。 产生精神依赖性在断药时一般不出现躯体戒断症状。常易产生精神依赖性的药物有酒及某些催眠药等。 1.4 致畸。 1.5 致癌。 2 药物的不合理使用 2.1 抗生素 抗生素的不合理使用现象,目前仍比较普遍而严重。不合理使用抗生素引起过敏反应、其他不良反应、 耐药性等一系列问题,已如前述。对于一般伤风感冒,如亦用抗生素治疗,这不仅是一种浪费,而且可引 起不良反应,促使细菌产生耐药性,增加合并症,延长病程。对小儿的急性上呼吸道感染应用抗生素预防, 结果亦往往得不偿失,病程多数因之延长。 对麻疹病例,应用抗生素预防细菌性感染,合并症常增多。不合理使用耳毒性抗生素如卡那霉素、新霉素、 万古霉素、妥布霉素、链霉素等,对耳蜗神经可造成损害,产生听力减退甚至耳聋,老人及小儿尤易发生, 必须警惕。大量或长期使用广谱抗生素(四环素族、氯霉素) ,由于体内各处敏感细菌被抑制,而未被抑 制的细菌及真菌即乘机大量繁殖,因而可形成二重感染,其中尤以白色念珠菌感染为多见。同时,长期应 用抗生素,必至抑制肠内有助消化的非病原性菌如双歧杆菌的繁殖,从而导致消化不良、腹泻等症状。总 之,抗生素的广泛不合理使用,必须引起警惕并设法加以制止。 2.2 解热镇痛药 由于解热镇痛药中多数是家用成药,人们可以不经过医生处方而直接从药店买来应用,因此不合理使 用现象比较普遍。 2.3 中药 人们以为使用中药比西药安全。这种想法不完全对。中药相对地说比西药的毒副反应要小,但中药中 也有剧毒药,如服用不当,一样会引起不良反应。有的中成药还可引起过敏和肾损害,应加警惕。 2.4“补药” 补药是一般人对维生素及其他营养物质(氨基酸、葡萄糖、微量元素等) 、补血药或某些中药补益药 (如中药人参)的俗称。人体对于这些药物的需要大都有一定限度。例如维生素,每日需要量并不大,一 般从日常膳食中即可得到充分供应,原不必另外再求补充。只有需要维生素量较大的儿童、孕妇、哺乳期 妇女或吸收功能发生障碍的患者(如慢性腹泻) ,才需要适当地补充维生素,应该缺什么补什么,并适当 掌握用量。 至于中药补益药,人们往往认为有益无损,多服一点无妨。其实,即使像人参这样药性平和的中药, 如不合理使用,可出现兴奋状态、失眠、欣快感、神经衰弱、咽喉刺痒、高血压等症状,有的还出现皮疹、 水肿、清晨腹泻等。 2.5 激素及其他药物 雄性激素如睾酮应用过多,不仅不能促进性功能,反而由于阻止脑腺垂体促性腺激素的分泌,而使睾 丸功能减退,生殖器官萎缩。雌性激素长期使用可能引起卵巢的退化、萎缩。促皮质素(ACTH)可影响 激素的正常分泌,诱发糖尿病、高血压等,必须引起警惕。大剂量或长期使用糖皮质激素,可引起与皮质 功能亢进症相类似的不良反应。 钙剂大量服用的结果,血钙量增加,导致肌肉及关节痛、共济失调、多尿、尿石等毒性反应,静脉注 射钙剂且能引起心跳过缓、心室颤动;注射过快可引起心脏停搏,因此不合理使用钙剂是很危险的。口服 葡萄糖亦有不合理使用现象,其实我们每日从食物中摄取的糖一般说来完全可以满足生理需要。 2.6 联合用药 药物的联合应用在某些情况下(例如为了取得协同作用,抵消不良反应,延续耐药性的产生等)是必 要的。但是,药物种类繁多,性质各异,药物联用后往往并不是各起作用、互不影响,而是在药理或理化 方面产生相互作用,以致可能产生种种不良反应,严重时甚至导致死亡。联合的药物愈多,产生不良反应 的可能性愈大。联合使用 5 种以下的药物时,不良反应的发生率为 4.2%,而联用 20 种以上的药物时,发 生率可上升为 45%。 三 药品的管理及贮存 1 国家基本药物 “基本药物”( essential drugs, essential medicines)是指疗效确切、毒副反应清楚、价格较廉、适合国 情、临床上必不可少的那些药品。 《国家基本药物》编委会编写了《国家基本药物》一书(1984 年出版) , 以便医疗单位和医药人员对“目录”中的每种药品有一个基本了解,使其能按照实际情况合理用药,避免 不合理使用。国家基本药物领导小组办公室于 1996 年颁布了国家基本药物化学药品目录,并组织编写了 相应的国家基本药物的手册。基本上每 2 年对目录进行调整 1 次。 2 国家非处方药 非处方药物系指应用安全、质量稳定、疗效确切,不需医生处方在药房中即可买到的药物。它来源于 一些欧美国家的民间柜台药(over the counter,OTC),故非处方药亦称“OTC”药物。购药者参考其说明书 即可使用药品。 所谓“应用安全” ,一般指:潜在毒性低,不易引起蓄积中毒;在正常用法与正常剂量下,不产生不 良反应,或虽有一般的不良反应,但患者可自行觉察,可以忍受,且属一过性,停药后可迅速自行消退; 用药前后不需特殊试验;不易引起依赖性、耐药性,不应掩盖病情的发展与诊断。这类药物不应有成瘾成 分,抗肿瘤药、毒麻药、精神药物等及可引起严重不良反应的药物不能列入。 非处方药系由处方药转变而来。一种经过长期应用、公认确有疗效的处方药,若证明非医疗专业人员 也能安全使用,经药政部门审批后,即可转变为非处方药。非处方药一般限制在一定的范围(如伤风感冒、 咳嗽、头痛、牙痛、肌肉和关节疼痛、消化道不适等)内应用。为进一步加强我国药品管理,方便患者治 疗,节约药品资源,我国也实行处方药与非处方药分类管理、建立处方药和非处方药制度,并颁布了国家 非处方药目录。 3 药房的药品管理 为了保证医疗工作的顺利进行,确保患者的用药安全,按“药品管理法”规定,药房应对麻醉药品、 精神药品、毒性药品、放射性药品实行严格的特殊管理。 4 药品的贮存 各种药品在购入时,包装上均注明贮存方法,有使用期限的均注明失效日期,应密切注意。各类药品 的贮存方法简述如下。 4.1 密封贮存 这类药品要用玻璃瓶密封贮存, 瓶口要用磨口瓶塞塞紧或在软木塞上加石蜡熔封, 开启后应立即封固, 决不能用纸袋或一般纸盒贮存,否则易于变质,夏天尤应注意。 4.2 低温贮存 部分药品需放置在 2~10℃的低温处贮存。 (1)易因受热而变质的药品:如促皮质素、胰岛素系列(避免冰冻) 、神经垂体素、多种生物制品等。 (2)易燃易炸易挥发的药物:这类药物除应置于低温处外,还应该注意密封,如乙醚、无水乙醇、 挥发油、芳香水、香精、氯乙烷、氯仿、过氧化氢溶液、浓氨溶液。 (3)易因受热而变形的药物,如甘油栓等。 4.3 避光贮存 大量时应装在遮光容器内,并置于阴暗处或不见光的木柜中;小量时应装在有色瓶中。注射液应放在 遮光的纸盒内。这类药品包括:肾上腺素、去甲肾上腺素、甲氧氯普胺、氨茶碱、氨酪酸、普萘洛尔、哌 替啶、利多卡因、毛花苷 C、氢化可的松等注射液等。 4.4 防止过期 药品的“有效期”是指药品在一定的贮存条件下,能够保持质量的期限。一些稳定性较差的药品如许 多抗生素、缩宫素、含糖胃蛋白酶、胰岛素、细胞色素 c、绒促性素等,为了保证用药的安全和有效,对 这类药品都规定了有效期。药品标签应列有效期的终止日期。 四 药物相互作用 1 药物相互作用的发生 各种药物单独作用于人体,可产生各自的药理效应。当多种药物联合应用时,由于它们的相互作用, 可使药效加强或不良反应减轻,也可使药效减弱或出现不应有的不良反应,甚至可出现一些奇特的不良反 应,危害用药者。 药物相互作用主要是探讨两种或多种药物不论通过什么途径给予(相同或不同途径,同时或先后)在 体内所起的联合效应。 2 药物相互作用对临床治疗的影响 药物相互作用,根据对治疗的影响,可分为有益的和有害的,尚有一些属争议性的。 (1)有益的相互作用:联合用药时若得到治疗作用适度增强或不良反应减轻的效果,则此种相互作 用是有益的。 (2)不良的药物相互作用分下面几种类型: ①药物治疗作用的减弱,可导致治疗失败。 ②不良反应或毒性增强。 ③治疗作用的过度增强。 (3)有争议性的相互作用:有一些相互作用在一定条件下是有益的,可为医疗所利用,但在其他时 候也可以是有害的,常引起争议。如钙盐可增强洋地黄类的作用,一般认为应禁止联用。在很少数的特殊 情况下,却需要联用,但必须在严密监护条件下进行。 3 药物相互作用的分类 药物相互作用,按照发生的原理,可分为药效学相互作用和药物代谢动力学相互作用两大类。这两类 相互作用都可引起药物作用性质或强度的变化。此外,还有掩盖不良反应的相互作用,它不涉及药物的正 常治疗作用,只涉及某些药物不良反应或毒性,掩盖不良反应的表现。 4 药效学相互作用 药物作用的发挥,可视为它和机体的效应器官、特定的组织、细胞受体或某种生理活性物质(如酶等) 相作用的结果。一般地说,作用性质相同药物的联合应用,可产生效应增强(相加、协同) ,作用性质相 反药物的联合,其结果是药效减弱(拮抗) 。因此,可将药效学相互作用分成“相加”“协同”和“拮抗” 、 等 3 种情况。 (1)相加:相加是指两种性质相同的药物联合应用所产生的效应相等或接近两药分别应用所产生的 效应之和。 (2)协同:又称增效,即两药联合应用所显示的效应明显超过两者之和。 (3)拮抗:即降效,即两药联合应用所产生的效应小于单独应用一种药物的效应。 5 药物代谢动力学相互作用 一种药物的吸收、分布、代谢、排泄、清除速率等常可受联合应用的其他药物的影响而有所改变,因 而使体内药量或血药浓度增减而致药效增强或减少,这就是药物代谢动力学的相互作用。 药物代谢动力学相互作用,根据发生机制的不同,可进一步分为:①影响药物吸收的相互作用;②影 响药物血浆蛋白结合的相互作用;③药酶诱导作用;④药酶抑制作用;⑤竞争排泌;⑥影响药物的重吸收 等。 6 掩盖不良反应 掩盖不良反应并不是真正的药物相互作用,而是当使用某种药物出现不良反应时,同时使用的其他药 物掩盖了不良反应的症状。掩盖不良反应可加重不良反应的危害性,造成更严重的后果。 五 药物的用法及用量 1 药物的用法 1.1 口服 口服是最安全方便的用药法,也是最常用的方法,但遇有下列情形时不便采用:患者昏迷不醒或不能 咽下;因胃肠有病,不能吸收;由于药物的本身性质不容易在胃肠中吸收或能被胃肠的酸性、碱性所破坏; 口服不能达到药物的某种作用。在这些情况下,都须采用其他用药方法。对胃有刺激或容易被胃酸所破坏 的药品,如必须采用口服,应加以特殊处理,一般是把药品制成肠溶片,或盛在肠用胶囊内,或制成一种 不溶于胃酸而到碱性肠液内能溶的化合物,入肠后发生作用。 1.2 注射 注射也是一种重要的给药途径。注射方法主要有皮下、肌内、静脉、鞘内等数种。皮下注射只适用于 少量药液, 肌内注射药物吸收较皮下快, 疼痛程度亦较皮下注射轻。 注射量一般为 1~2ml, 但可用至 10m1。 油剂及混悬剂均以采用肌内注射为宜,刺激性药物亦宜用肌内注射。至于静脉注射,1 次注射量可较大, 且奏效迅速,常用于某些急救情况。但危险性也较大,有可能引起剧烈反应甚至形成血栓,而且药液如漏 出静脉血管之外,常可引起肿痛,因此须加注意。静脉注射液一般要求澄明,无浑浊、沉淀,无异物及致 热原;凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其他溶液,能引起溶血或凝血的物质,均不可采用静脉注 射。某些有刺激性的药物溶液以及高渗溶液,因血液可使之稀释,不大可能引起刺激反应,则可用静脉注 射。药液量如果更大,可采用输液法。如果静脉输入很缓慢,可以用滴数计数时,就为静脉滴注或静脉点 滴。在药物不能进人脊髓液或不能很快达到所需浓度时,可采用鞘内注射(注射前先抽出适量的脊髓液, 然后将药液徐徐注入) 。穴位注射系将小量药液注射于某一穴位中。 1.3 局部用药 目的主要是引起局部作用,例如涂擦、撒粉、喷雾、含漱、湿敷、洗涤、滴入等都属于此类。其他尚 有灌肠、吸入、植入、离子透入、舌下给药、肛门塞人、阴道给药等方法,虽用于局部,目的多在于引起 吸收作用。 2 用药的次数 大多数药物是 1 日 3 次(1 日最好按 24 小时计,尽可能每 8 小时服药 1 次,这样血药浓度可以比较平 稳,不致忽高忽低) 。根据药物在体内消除的快慢,确定给药次数。长期服药,要警惕可能引起蓄积中毒。 至于药物的服用时间(如饭前饭后等) ,须根据具体药物而定。如驱虫药,要求在半空腹或空腹时服 下。抗酸药、胃肠解痉药多数在饭前服效果较好。这两类药物也可在症状发作时服。止喘药、镇痛药也可 在症状发作时服。 一般说来,除苦味健胃药、收敛药、抗酸药、胃肠解痉药、肠道抗感染药、利胆药(以上多为饭前服) 、 驱虫药、盐类泻药(空腹或半空腹时服) 、催眠药、缓泻药(睡前服)以外,其余都可以在饭后服,特别 是对胃有刺激的药物,更须在饭后服。饭后服因食物会影响药物的吸收,一般吸收较慢,出现疗效也会较 慢。 3 药物的用量 凡能产生药物治疗作用所需的用量,称为“剂量”或“药用量” 。一般所说的剂量,是指成人 1 次的 平均用量。 3.1 老幼剂量 60 岁以上的老人,一般可用成人剂量的 3/4。根据体重计算小儿剂量=小儿体重×成人剂量/60。 一、抗微生物药物抗微生物药系指抗细菌和病毒的药物, 包括抗生素、 合成抗菌药、 植物来源的抗菌药以及抗厌氧菌药、 抗结核药、抗麻风药、抗真菌药和抗病毒药等。 抗生素 1.概论 抗生素(Antibiotics)系指由细菌、 真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的 一类物质。这里主要论述具有抗微生物作用的抗生素。 2.抗生素的分类 (1)β -内酰胺类(还包括β -内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、碳青霉烯类) ;(2)氨基苷类; (3)四环素类; (4)氯霉素类;(5)大环内酯类;(6)林可霉素类;(7)其他(如去甲万古霉素、杆菌肽、多粘菌素、磷霉素等) ; (8)抗真菌抗生素;(9)抗肿瘤抗生素。 3.抗生素的合理应用 (1)选择有效药物:首先要掌握不同抗生素的抗菌谱,务必使所选药物的抗菌谱与所感染的微生物相适 应,其次要考虑细菌对药物的耐药性,还要考虑各种药物的吸收、分布等特性。透过血脑屏障性能好的药 物,如氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄西林等(后两者仅在脑膜受损时可透过),可用于中枢感染。而氨基苷 类、大环内酯类等不易透过血脑屏障,则只宜用于中枢以外的感染。大环内酯类在胆汁中的浓度高于血清 浓度,对胆道感染有利,但氨基苷类的胆汁浓度甚低,不宜选用于胆道感染。青霉素类、头孢菌素类、氨 基苷类在尿液中浓度甚高,对于敏感菌所致的尿路感染只要用低剂量就有效。 (2)应用方法合理:根据其药物代谢动力学性质确定给药方案。具有抑菌性质的药物常要求在体液中保持一 定的浓度,以维持其作用。而繁殖期杀菌性药物(青霉素、头孢菌素类)则要求快速进入体内,在短时间内 形成高血药浓度(间歇冲击疗法),以发挥杀菌作用。 (3)防止不良反应:不良反应的发生与血药浓度过高有密切关系,主要原因有四: ①不适当地增大剂量或增加给药次数:均可导致药物蓄积而产生不良反应。 ②不适当地联合用药:同类药物的联合应用,除抗菌作用相加外,毒性也是相加的。不同类的药物联 合应用也可导致某些毒性增强,如氨基苷类和强效利尿药联合应用可导致耳毒性增强;氨基苷类和头孢菌 素类联合应用往往可导致肾毒性增强等。 ③不合理的给药方法:不合理的给药方法常可导致不良反应的产生。如氨基苷类药物若进入血流过快,可 产生严重的不良反应,由于神经肌肉阻滞而导致呼吸抑制。 ④防止过敏反应:用药前应了解既往药物过敏史。 (4)避免引起病原菌的耐药性:一些常见的病原菌对常用的抗菌药物都有较高的耐药率。为此,要掌握 病原菌对抗菌药物的敏感性,选用那些敏感率较高的抗菌药物。还要避免频繁地更换或中断抗菌药物以及 减少抗菌药物的外用等。 4.抗菌药物的临床选择应用 根据临床实际选用规律,可将药物分成首选药物和备用药物(替代药)。在一般情况下,应该先用首选 药物。具体应用应当参照《抗菌药物临床应用指导原则》 。 (一)青霉素类 1 分类 (1)青霉素(青霉素 G);(2)青霉素 V;(3)耐酶青霉素(如苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 等, 萘夫西林等) (4)氨苄西林类 ; (抑制某些革兰阴性杆菌, 但对假单胞属无效) (5)抗假单胞菌青霉素 ; (具 有氨苄西林的性质,并有抗假单胞属等细菌的作用,如梭苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄 西林、美洛西林、阿洛西林以及阿帕西林(apalcillin)等) ;(6)美西林及其酯匹美西林;(7)甲氧西林类(如坦 莫西林) 。 2.抗菌作用原理 β -内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁粘膜的合成,使之 不能交联而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此本类 药物为繁殖期杀菌药。 3 过敏反应 临床应用青霉素类时,较多出现过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过 敏性休克等,其中以过敏性休克最为严重。其机制可能与青霉素本身、其分解产物或所含杂质有关。各种 给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量 的大小关系不明显。对属于过敏体质者(如有荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等病史者)必须用青霉素时,无论 皮试和用药,均须十分谨慎。 本类药物可透过胎盘、进入乳汁,其主要排出途径是尿液。因此可能在母婴间引起交叉过敏反应,应 予以注意。 .4、青霉素类溶液的稳定性 青霉素类在干燥状态下相对稳定,遇湿即加速分解。青霉素类在水溶液中甚不稳定,放置时间越长则 分解越多,不仅药效消失,而且产生的致敏物质也增多。所以,青霉素类药物,宜在临用前方进行溶解配 制,以保证疗效和减少不良反应发生。 青霉素类在近中性(pH = 6~7)溶液中较为稳定。应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉 素类。溶于葡萄糖液中可有一定程度的分解。苯唑西林等异f唑青霉素有耐酸性质,在葡萄糖液中稳定。 青霉素类在碱性溶液中分解极快。 青霉素类药物系杀菌性抗生素,只在细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。它们的杀菌疗效主要 取决于血药浓度的高低,在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。 青霉素 Benzylpenicillin 【剂型及规格】注射剂:80/160 万 iu 【主要作用与用途】通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。适用于敏感菌所致的急性感染,如脓肿,菌 血症,败血症,猩红热,肺炎,脓胸,扁桃体炎等。 【用法用量】肌注:成人:1日量为 80 万~200 万单位;分为 3~4次给予。静滴:1日量为 200 万~2000 万单 位,分 2~4 次给药。 【禁忌及注意】用前须做青霉素皮试。大剂量应用,可出现神经精神症状。不宜鞘内给药。 阿莫西林 Amoxincillin 【剂型及规格】胶囊剂 0.25g~24:颗粒剂 0.125g~12 【主要作用与用途】半合成青霉素类抗生素,对革兰阳性菌作用类似青霉素,口服吸收良好。 【用法用量】口服成人:每日 1~4g,分 3-4 次服用 【禁忌及注意】参阅青霉素。 苯唑西林 Oxacillin Sodium 【剂型及规格】注射剂:1g 【主要作用与用途】本品为半合成青霉素类抗生素。用于一些革兰阴性病原菌,治疗敏感菌引起的脓毒症, 心内膜炎,胸膜炎,腹膜炎,下呼吸道感染,消化系统感染,泌尿生殖系统感染,妇【用法用量】静注或静滴:1 次 1-3g,用5%葡萄糖液溶解和稀释, 1 日 2 次。严重感染每日可增至 8~12g,最大可增至 15g。肌内注射:1 日 2- 4 次。 【禁忌及注意】用前须做青霉素皮试。对其他β -内酰胺类抗生素(如头孢菌素)过敏者,有可能出现交叉 过敏。 哌拉西林 Piperacillin Sodium 【剂型及规格】注射剂: lg 【主要作用与用途】本品为广谱抗绿脓杆菌抗生素。对革兰阳性球菌和阴性球菌的作用与氨苄西林相似。 对氨苄西林敏感的阴性杆菌对本品亦敏感。 【用法用量】静滴:加入输液内给药,每日 4~12g,分 3~4 次给药。严重感染每日 12~16g,分 3~4 次使用。 【禁忌及注意】用前须做青霉素皮试。偶见有转氨酶一过性增高。中度以上肾功能损害者使用本品时需减 量,定期检查肝功能和肾功能。 (二)头孢菌素类 常用的头孢菌素类(cephalosporins)约 30 种, 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、 三、 二、 四代。 1 第一代头孢菌素 从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有 β-溶血性链球菌和其他链球菌,包括肺炎链球 菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙 门菌、 志贺菌等。 不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点, 如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优, 而头孢唑啉则对某些革兰阴性菌有一定作用。 但是, 第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β -内酰胺酶的抵抗力 较弱。 本代抗生素中常用品种有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛等。其中除头孢唑 啉只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。 .2 第二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异, 表现在: (1)抗酶性能强:第二代头孢菌素对一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)有效。 (2)抗菌谱广:对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。 主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 .3 第三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近), 对革兰阴性菌的作用较第 二代头孢菌素更为优越。 (1)抗菌谱扩大:对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同 品种药物的抗菌效能不尽相同)。 (2)耐酶性能强:对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。 .4 第四代头孢菌素 头孢吡肟 (Cefepime)不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代 头孢菌素。 .5 头霉素类 头霉素类(Cephamycins )主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素。头霉素 类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴性菌 β -内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与第三代头孢菌素相近。本类药 物对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强的作用。 .6 氧头孢类 氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧 菌有较强作用。 7 头孢菌素类的不良反应 (1)过敏反应:头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。 一般地说,对青霉素过敏者约有 10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏, 需要警惕。 应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换 用头孢菌素发生过敏。②头孢菌素用前是否要做皮试,无统一规定。有的产品在说明书中规定用前皮试, 应参照执行。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。 (2)胃肠道反应和菌群失调:多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制 肠道菌群,可致菌群失调, 引起维生素 B 族和 K 缺乏。也可引起二重感染,尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 (5)肾损害:头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基苷类抗生素合用,肾损害 显著增强。 (6)凝血功能障碍:所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素 K,因此具有潜在的致出血作用。 (7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应:当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积 而呈“醉酒状” 。 头孢氨苄 【剂型及规格】胶囊:0.125g*40 粒,缓释片 0.25g*20 【主要作用与用途】本品为第一代口服头孢菌素,对葡萄球菌,肺炎链球菌及大肠杆菌等有效,对耐青霉素 的葡萄球菌也有效。主要用于泌尿道,胆道,及呼吸道等感染。 【用法用量】口服,每日 1g~2g,分 2 次服用。尽可能空腹用药。 【禁忌及注意】对其它头孢菌素过敏者忌用,肾功能不全者宜减量,少数患者有皮疹、恶心、腹痛,腹泻等不 良反应,偶见转氨酶升高。 头孢羟氨苄 【剂型及规格】颗粒剂:125mg*20 袋 【主要作用与用途】 本品为第一代口服头孢菌素, 其作用类似头孢氨苄, 主要用于敏感菌所致的尿路感染、 皮肤软组织感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染。 【用法用量】成人常用量:一次 0.5-1 g 一日 2 次。小儿 1 日量 50mg/Kg,分 2 次服。 【禁忌及注意】参阅头孢氨苄。 头孢羟氨苄甲氧苄啶? 【剂型及规格】胶囊:0.15g*12 粒 【主要作用与用途】用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺 部感染等,不宜用于重度感染。 【用法用量】成人口服 0.3 g 一日 2 次 【禁忌及注意】对头孢菌素或青霉素过敏者、对甲氧苄啶过敏者、新生儿、早产儿、严重肝肾疾病患者、 血液病患者禁用。肾功能减退患者须减量,不宜用于严重感染。 头孢唑林 【剂型及规格】注射剂:0.5g 【主要作用与用途】本品为第一代头孢菌素。对阳性球菌抗菌作用较强。对阴性杆菌产生的β -内酰胺酶不 稳定,已有部分阴性杆菌耐药。可用于敏感致病菌引起的呼吸道,泌尿生殖道,胆道,皮肤软组织等感染及外科 术后感染,创伤感染,眼耳鼻喉科感染等。 【用法用量】肌内,静脉注射或静脉滴注,成人每 6~12 小时 0.5~1g,病情严重者可酌增剂量至每日 6g。剂 量可按感染严重程度而增加。 【禁忌及注意】警惕发生肾功能异常的可能性;静脉炎,血清转氨酶升高,中性白细胞或血小板下降。对头孢 菌素过敏者禁用。 头孢噻吩 【剂型及规格】注射剂:0.5g 【主要作用与用途】第一代头孢菌素,广谱抗生素,对金葡菌有较强抗菌活性,对青霉素酶稳定,耐青霉 素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)所致的的呼吸道、皮肤、尿路感染,败血症、感染性心内膜炎等,对肺 炎链球菌和化脓性链球菌感染较好的疗效。 【用法用量】成人常用量:肌内或静脉注射一次 0.5-1g,每 6 小时 1 次。 【禁忌及注意】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者。应用本品者可发生由难辨梭菌所致的腹泻和假膜性 肠炎,大剂量可引起凝血障碍。胃肠道疾病患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 头孢替唑钠 【剂型及规格】注射液:1g 【主要作用与用途】本品性能相当于第一代头孢菌素, 适用于败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症(感 染时)、慢性呼吸系统感染的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。 【用法用量】成人:日用量为 0.5~4g,分 1~2 次静脉给药或肌内注射。静脉注射:溶于注射用水、生理盐 水或 5%葡萄糖,缓慢注射。肌内注射溶于 0.5%盐酸利多卡因注射液。 【禁忌及注意】本品用前须做皮试。对本品或头孢类抗生素有过敏史者。对利多卡因或酰基苯胺类局部麻 醉剂有过敏史者禁用(本禁忌症仅适用于接受肌内注射的患者)。 头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium 【 【剂型及规格】 】注射剂 0.75 g, 【主要作用与用途】本品为第二代半合成头孢菌素,有较好的耐革兰阴性菌的的β -内酰胺梅的性能。临 床常用于敏感的革兰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤、软组织等感染的治疗。 【用法用量】成人 1 次 750-1500mg 一日 3-4 次肌内或静脉注射。 【禁忌及注意】对头孢菌素类药物,青霉素或其它内酰胺类有即刻过敏者禁用。 头孢克洛 【剂型及规格】干混悬剂:0.125g*6 【主要作用与用途】抗菌谱较其他的第一代略广、与头孢唑啉相似。临床常用于敏感菌所致的呼吸道、泌 尿道、软组织感染、以及中耳炎。 【用法用量】成人常用量 250mg 一日三次,重病或微生物敏感性差时,剂量可加倍,但一日量不可超过 4g. 【禁忌及注意】长期应用可至菌群失调。孕妇不宜应用。对青霉素过敏者慎用。 头孢哌酮 【剂型及规格】注射剂:1.0g 【主要作用与用途】 本品为第三代头孢菌素,对绿脓杆菌有良好的活性,在胆汗中浓度高,对各种细菌感染 (尤 对革兰氏阴性菌感染)临床疗效好。用于治疗呼吸系统,泌尿系统,肝胆系统,皮肤及软组织,耳鼻喉感染及败 血症等。 【用法用量】静脉注射,肌内注射:1 次 1~2g,每日 2~4 次。 【禁忌及注意】嗜酸性粒细胞增加,中性粒细胞减少,血小板下降,凝血酶原时间延长。 一过性 SGPT 升 高,BUN 升高。长期应用本品可引起二重感染。用药期间忌酒。 头孢他啶 【剂型及规格】注射剂:1g 为第三代头孢菌素类抗生素,是抗绿脓杆菌最强的注射用头孢菌素,对革 兰阳性或阴性菌均具有交强作用。用于败血症,菌血症,支气管炎,肺炎,胸膜炎,腹膜炎,肾盂肾炎,尿路感染,前 列腺炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染等。 【用法用量】1 日 2~6g,分 2~3 次静脉滴注或静脉注射。严重感染每日 6g。 【禁忌及注意】可有荨麻疹,瘙痒,药物热,血管性水肿,气喘和低血压,血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高,偶 见血肌酐或血尿素氮升高。对重症革兰阳性球菌感染本品为非首选药。 头孢曲松 【剂型及规格】注射剂: lg 【主要作用与用途】本品为第三代头孢菌素,对肠杆菌科细菌有强大活性。对流感嗜血杆菌,淋病奈瑟菌和 脑膜炎奈瑟菌,溶血性链球菌和肺炎球菌等有较强抗菌作用。用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染,尿路,胆 道感染,以及腹腔感染及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。 【用法用量】肌注,静注: 1 次 1-2g,,1 日 1 次,溶于注射用水 10ml 中,缓缓静注。静滴: 1 日 2g,溶于生理盐 水,葡萄糖注射液中静脉滴注。 【禁忌及注意】偶见肝肾功能异常及血液系统改变,如中性粒细胞下降,血小板下降等,偶见静脉炎。严重肝 功能不全者慎用。 头孢唑肟 【剂型及规格】注射剂:0.5g 【主要作用与用途】本品为第三代头孢菌素,与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用,对革 兰阴性菌的作用强。用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染,泌尿及生殖系统感染,胸膜炎,腹膜炎等继发感 染。对肾盂肾炎及尿路感染疗效显著。 【用法用量】静滴:加入 10%葡萄糖注射液中,于 30 分钟左右滴完。静注: 1 日 2g~4g,分 2~4 次注射。 【禁忌及注意】不良反应有皮疹,荨麻疹,瘙痒,红斑及药物热,恶心,呕吐,腹泻等。静注 1 次大量,可引起血管 痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度。 头孢噻肟钠 【剂型及规格】注射剂:1.0g 【主要作用与用途】本品为第三代头孢菌素,适用于治疗敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮 肤和软组织、腹腔、胆道、消化道、五官等部位的感染 【用法用量】成人:1 日 2-6g,分 2-3 次静注或静滴。 【用法用量】口服, 1 次 100mg~200mg, 1 日 2 次。 【禁忌及注意】对头孢菌素类、青霉素过敏者禁用。本品快速静脉注射可能引起致命性心律失常。 头孢他美酯 【剂型及规格】干混悬剂:0.125g~8 袋 【主要作用与用途】本品为第三代头孢菌素,用于敏感菌所致的感染,耳、鼻、喉部感染,下呼吸道感染, 泌尿系统感染。 【用法用量】成人和 12 岁以上一次 500mg,一日 2 次。 【禁忌及注意】青霉素过敏者慎用,溃疡性结肠炎者慎用, 拉氧头孢 【剂型及规格】注射剂:0.5g 【主要作用与用途】对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。对厌氧菌也有良好的作用。主要用于肺炎、气 管炎、胸膜炎腹膜炎、骨和关节,还可用于败血症和脑膜炎。 【用法用量】肌内注射:1 次 0.5-1g,每日 2 次,用 0.5%利多卡因溶解深部机内注射,静脉注射 1 次 1g,每 日 2 次.重症可加倍量给予。 【禁忌及注意】偶有过敏休克、肾脏损害、血象改变、胃肠道反应,可至出血倾向,剂量增大时尤甚。 头孢吡肟 【剂型及规格】注射剂:0.5g、1.0g 【主要作用与用途】本品为广谱第四代头孢菌素。对革兰阳性菌,阴性菌包括肠杆菌属,绿脓杆菌,嗜血杆菌 属,葡萄球菌及链球菌等有较强抗菌活性。主要用于各种中重感染如呼吸道感【用法用量】肌注或静注,亦 可静滴: 1 次 1g~2g, 1 日 1~2 次。可用本品 0.5g~2.0g 溶于生理盐水或等渗葡萄糖液 100ml 中静脉滴注。 【禁忌及注意】对头孢菌素类药物,青霉素或其它内酰胺类有即刻过敏者禁用。与氨基糖苷类有协同作用, 并增加肾毒性。哺乳期妇女慎用。可诱发伪膜性肠炎。 (三)β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂 .1β -内酰胺酶抑制剂 β -内酰胺酶抑制剂(β -Lactamase inhibitors)是一类新的β -内酰胺类药物。按其作用性质分为可逆性与 不可逆性的两类。 可逆性竞争型β -内酰胺酶抑制剂(当抑制剂消除后,酶可以复活)对葡萄球菌有良好的杀灭作用,是 产酶葡萄球菌感染的首选用药。 不可逆性竞争型β -内酰胺酶抑制剂(可与酶发生牢固的结合而使酶失活)不仅对葡萄球菌的β -内酰 胺酶有作用,而且对多种革兰阴性菌的β -内酰胺酶也起作用。 本类抑制剂主要有棒酸(克拉维酸)、他唑巴坦和舒巴坦三种。抑制剂使青霉素类、头孢菌素类的最低 抑菌浓度(MIC )明显下降,药物可增效几倍至几十倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。 .2 复方制剂如阿莫西林―克拉维酸钾、氨苄西林和舒巴坦等。 氨苄西林钠舒巴坦钠 【剂型及规格】针剂:0.75g 【主要作用与用途】本品是氨苄西林与舒巴坦的混合物,可用于一般产酶耐药的革兰阴性需氧细菌引起的 感染,对高度耐药的肠杆菌属引起的感染、绿脓杆菌感染与 MRSA 感染无效。 【用法用量】临用前加适量灭菌注射用水或生理盐水使其溶解。肌内注射,每日 2~4g,分 4 次;静脉注 射,每天 4~12g,分 2~4 次; 【禁忌及注意】本联合制剂与青霉素有交叉过敏反应,应询问青霉素过敏史,青霉素过敏者禁用;使用前 应做皮肤过敏试验。 阿莫西林克拉维酸钾 【剂型及规格】片剂:228.5mg*24、颗粒剂 156.25mg*6 【主要作用与用途】阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,克拉维酸钾具有强大的广谱β -内酰胺酶抑制作用。 用于一般产酶耐药菌引起的各种感染。但对高度耐药的肠杆菌属引起的感染,绿脓杆菌感染与 MRSA 感染 无效。 【用法用量】口服:轻度感染,每次 375mg,每日 3~4 次。中度感染每次 625mg,每日 3 次;静脉滴注给药,每 次剂量 1.2g,每 8 小时 1 次。 【禁忌及注意】与青霉素 G 有交叉过敏反应;其他有腹泻,恶心,呕吐,消化不良等;个别病例发生肝功能异常; 约有 1%病人可能引起白色念珠菌二重感染。用前须做青霉素皮试。 哌拉西林他唑巴坦钠 【剂型及规格】注射剂:2.25g 【主要作用与用途】三唑巴坦为半合成β -内酰胺酶抑制药。 敏感细菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染, 腹腔内感染,皮肤及软组织感染。 【用法用量】1 次 4.5g, 6~12 小时 1 次。缓慢静脉注射,静脉滴注或肌肉注射。治疗急性感染至少在 5 天以 上。 【禁忌及注意】对青霉素类、头孢菌素类或β -内酰胺酶抑制药过敏者禁用。胃肠系统症状。定期检查肝, 肾功能,造血功能,凝血指标。妊娠和哺乳妇女慎用。用前须做青霉素皮试。 头孢哌酮钠舒巴坦 【剂型及规格】注射液:0.5g、1.g1.5g 【主要作用与用途】用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β 一内酰胺酶细菌引起的中、重度 感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β ―内酰胺酶菌引起 的混合感染时,不需要加用其他抗生素。 【用法用量】成人用量:每次 2g,每 8 小时或 12 小时静脉滴注 1 次。 【禁忌及注意】对本品任何成份或其他β ―内酰胺类抗生素过敏者禁用。肝、肾功能减退及严重胆道梗阻 的患者,使用本品时需调整用药剂量与给药间期,并应监测血药浓度。部分病人用本品治疗可引起维生素 K 缺乏和低凝血酶原血症,用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素 K1 可防止出 血现象的发生。患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。 (四) 碳青霉烯类和其他β-内酰胺类如亚胺培南-西司他汀钠、美罗培南、氨曲南等。 亚胺培南-西司他丁钠 【剂型及规格】注射液:0.5g 【主要作用与用途】本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的 混合感染等。 【用法用量】静脉滴注或肌内注射。用量以亚胺培南计,根据病情,1 次 0.25~1g,1 日 2~4 次。对中度 感染一般可按 1 次 1g、1 日 2 次给予。静脉滴注可选用等渗氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖液作溶剂。每 0.5g 药物用 100ml 溶剂,制成 5mg/ml 液体,缓缓滴入。对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量。 【禁忌及注意】过敏体质者慎用。 美罗培南 Meropenem 【剂型及规格】注射剂 0.5g 【主要作用与用途】本品对革兰阳、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。常用于敏感菌所致的呼吸道、尿 路肝胆、外科、骨科、及腹膜炎、脑膜炎等疾病。 【用法用量】成人每日 0.5-1g,分 2-3 次稀释后静脉滴注每次 30 分钟.。每 0.5g 用生理盐水 100ml 溶解,不 可用注射用水。 【禁忌及注意】可至多种神经、精神症状,尤其是对有癫痫史、细菌性脑膜炎和肾衰患者。 (五)氨基苷类 1 分类 氨基苷类(aminoglycosides )按照其来源可分为两类。 (1)由链霉菌(Streptomyces)产生的抗生素:①链霉素类;②新霉素类;③卡那霉素类(卡那霉素、妥 布霉素、阿米卡星等) ;④核糖霉素(威他霉素)等。 (2)由小单孢菌(Micromonosporac)产生的抗生素:①庆大霉素;②西索米星(西梭霉素)及半合成品奈替 米星(乙基西梭霉素);③小诺米星(沙加霉素)等。 氨基苷类主要作用于细菌蛋白质合成过程,使合成异常的蛋白、阻碍已合成蛋白的释放、使细菌细 胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏, 引起细菌死亡。 本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强, 为一类静止期杀菌剂。 氨基苷类的抗菌谱主要含革兰阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷 菌属、产碱杆菌属、不动杆菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌等。有的品种对铜绿假单胞菌或金黄色 葡萄球菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对奈瑟菌属抗菌作用较弱,对链球菌属和厌氧菌常 无效。 细菌对本类药物的耐药性主要是通过质粒传导产生钝化酶而形成的。一种药物能被一种或多种酶所钝 化,而几种氨基苷类药物也能被同一种酶所钝化。 2 毒副作用 氨基苷类的毒副作用主要有: (1)耳毒性:孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。 (2)肾毒性:肾毒性的大小次序为卡那霉素=西索米星>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素。 (3)神经肌肉阻滞:以链霉素和卡那霉素较多发生,其他品种也不除外。患者原有肌无力症或已接受 过肌肉松弛药者更易发生,一般应禁用。 (4)其他:有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引 起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。本类药物也可引起过敏反应。 .3 药物相互作用 (1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。 (2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。 (3)与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经肌肉阻滞作用的加强。 新斯的 明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经肌肉阻滞作用。 (5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强, 必须慎重。 庆大霉素 【剂型及规格】注射剂 8 万 u(2ml),片剂:4 万 u 【主要作用与用途】本品对需氧革兰阴性杆菌有较强抗菌作用。用于治疗革兰阴性敏感杆菌引起的呼吸道, 腹腔内,中枢神经系统,尿路生殖系统,胃肠道,胆道等感染等。 【用法用量】肌注:1 次 80mg,1 日 2~3 次。静滴:1 次 80mg,每 8 小时静脉滴注 1 次。 【禁忌及注意】偶见过敏反应,胃肠道反应,血象改变和神经肌肉阻滞作用。少数发生肾毒性。有耳毒性,影 响前庭,需要引起注意。 阿米卡星 【剂型及规格】注射液:0.2g 【主要作用与用途】本品为半合成的氨基糖苷类抗生素,本品适用于铜绿假单胞菌及其他敏感革兰阴性 杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染。 【用法用量】成人,肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g;用于其 他全身感染每12小时7.5mg/kg,或每24小时15mg/kg,以相同的用药间隔时间分成2-3个相同剂量。成人 1日不超过1.5g,疗程不超过10天。 【禁忌及注意】对阿米卡星或其他氨基糖苷类有过敏史或严重毒性反应者禁用。由于非肠道给予的氨基 糖苷类药物具有耳毒性,肾毒性和神经毒性,在用药过程中应注意尿常规、肾功能及听力检查。 (六)四环素类 1 分类及作用 四环素类(Tetracyclines)是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性的广谱抗生素。四环素类主要应用 于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,以及敏感菌所致的呼吸道、 胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。本类药物间存在密切的交叉耐药性。 .2 不良反应 四环素类的不良反应主要有: (1)消化道反应:除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外,常可发生食管溃疡(由于卧床患者所服药片在食管中 潴留或由于反流而引起)。 (2)肝损害:可出现恶心、呕吐、黄疸、氨基转移酶升高、呕血和便血等,重者可昏迷而死亡。在超 剂量应用时可发生。 (3)肾损害:正常应用无不良反应,对肾功能不全者可加重肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高等。 (4)影响牙齿和骨发育:四环素类可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,影响婴幼儿骨骼正常发育。 且本类药物易透过胎盘和进入乳汁。因此,孕妇、授乳妇女和 8 岁以下儿童均禁忌应用。 (5)局部刺激:本类药物盐酸盐水溶液有较强的刺激性,不可肌内注射。静脉给药可引起静脉炎和血 栓,故静脉滴注时宜用稀浓度(&0.1%),缓缓滴注,以减轻局部反应。 (6)过敏反应:主要是皮疹、荨麻疹、药热、光感性皮炎、哮喘以及其他皮肤变化。 (7)菌群失调:四环素类引起菌群失调较为多见,轻者引起维生素不足,也常可见到由于白色念珠菌 和其他耐药菌所引起的二重感染。难辨梭菌性假膜性肠炎也可发生。 .3 应用四环素类注意事项 (1)避免与抗酸药、钙盐、铁盐等同服。许多金属离子,包括钙、镁、铝、铋、铁等(包括含此类离子 的中药)能与四环素类药物络合而阻滞四环素类的吸收。牛奶也有类似作用。 (2)四环素类能抑制肠道菌群,使甾体避孕药的肠肝循环受阻而妨碍避孕效果,应予注意。 土霉素 【剂型及规格】片剂:0.25g*100 片 【主要作用与用途】本品为四环素类抗生素。为广谱抑菌剂,本品作为选用药物可用于下列疾病:立克次 体病,支原体属感染。衣原体属感染等。 【用法用量】口服,成人 1 日 1.5~2g,分 3~4 次;8 岁以上小儿 1 日 30~40mg/kg,分 3~4 次。8 岁以下小 儿禁用本品。 【禁忌及注意】 有四环素类药物过敏史者禁用。 本品有交叉过敏反应。 长期用药应定期检查血常规以及肝、 肾功能。本品宜空腹口服,即餐前 1 小时或餐后 2 小时服用,避免食物对吸收的影响。 (七)大环内酯类 大环内酯类(macrolides)有红霉素和竹桃霉素、吉他霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素和阿奇霉素 等。 大环内酯类作用于细菌细胞核糖体 50s 亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。本类药 物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜 炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支 原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有较密切的交叉耐药性存在。 本类药物的不良反应有: (1)肝毒性:在正常剂量下,肝毒性较小,故只宜短期少量应用。 (2)耳鸣和听觉障碍:静脉给药时可发生。 (3)过敏:主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。 (4)局部刺激:注射给药可引起局部刺激,静脉滴注可引起静脉炎。 (5)本类药物可抑制茶碱的正常代谢。 阿奇霉素: 【剂型及规格】注射剂:25 万 u,胶囊 0.25g*6,颗粒剂,0.25g*2 包 【主要作用与用途】通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。适用于敏感细菌所引起的感染, 如中耳炎,鼻窦炎,咽炎,扁桃体炎等上呼吸道感染;沙眼衣原体所至单纯性生殖器感染等。 【用法用量】成人 500 毫克,每日 1 次,至少连续用药 2 天. 【禁忌及注意】孕妇及哺乳期妇女慎用。偶见肝转氨酶可逆性升高,发生率与其他大环内酯类抗生素及青霉 素类相似。 琥乙红霉素 【剂型及规格】片剂:0.125g*24,眼膏剂:2g 【主要作用与用途】 药物进入细菌体内与细菌 70s 核糖体 50s 亚基结合,阻碍细菌蛋白质合成,从而产生抑菌 或杀菌作用。适用于支原体肺炎,敏感菌引起的呼吸道感染,链球菌咽峡炎,李斯德菌感染,风湿热的长期预防 及心内膜炎的预防等。本品作为青霉素过敏患者感染的替代用药,对军团菌肺炎,支原体肺炎,空肠弯曲 菌肠炎等为首选药。 【用法用量】静滴: 每次 3.75mg~5mg/kg,每6小时1次,。治疗沙眼,结膜炎,角膜炎,用眼膏涂于眼睑内。口 服:成人 1 日 1~2g,分 3~4 次服。 【禁忌及注意】孕妇及哺乳期妇女慎用。过敏反应表现为药物热,皮疹,嗜酸粒细胞增多等。禁止与特非那 定、阿司咪唑、西沙比利合用。溶血性链球菌感染应用本品时,最少需持续 10 日。 红霉素 剂型及规格】注射剂:30 万单位 眼膏剂:2g 【主要作用与用途】 药物进入细菌体内与细菌 70s 核糖体 50s 亚基结合,阻碍细菌蛋白质合成,从而产生抑菌 或杀菌作用。适用于支原体肺炎,敏感菌引起的呼吸道感染,链球菌咽峡炎,李斯德菌感染,风湿热的长期预防 及心内膜炎的预防等。本品作为青霉素过敏患者感染的替代用药,对军团菌肺炎,支原体肺炎,空肠弯曲 菌肠炎等为首选药。 【用法用量】静滴: 每次 3.75mg~5mg/kg,每6小时1次,。治疗沙眼,结膜炎,角膜炎,用眼膏涂于眼睑内。口 服:成人 1 日 1~2g,分 3~4 次服。 【禁忌及注意】孕妇及哺乳期妇女慎用。过敏反应表现为药物热,皮疹,嗜酸粒细胞增多等。禁止与特非那 定、阿司咪唑、西沙比利合用。溶血性链球菌感染应用本品时,最少需持续 10 日。 克拉霉素 【剂型及规格】片剂:0.25g*8 片 【主要作用与用途】本品为半合成大环内酯类抗生素,适用于敏感细菌引起的下列感染:扁桃体炎,咽炎,支 气管炎,肺炎,尿道炎,外伤感染等症,对淋病,支原体肺炎等有特效。 【用法用量】口服:每次 0.25g,每日 2 次,严重感染每次 0.5g。 【禁忌及注意】妊娠,哺乳期妇女,严重肝功能低下者,对大环内酯类抗生素过敏者,某些心脏病患者禁用。 罗红霉素 【剂型及规格】胶囊/片剂:50mg/150mg*12 粒 【主要作用与用途】本品为半合成大环内酯类抗生素,用于敏感菌所致的呼吸道感染,五官科感染,皮肤软 组织感染,非淋病性尿道炎,子宫颈阴道炎等。尤其适用于支原体,衣原体感染。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 0.15g,每日 2 次。餐前服。 【禁忌及注意】肝,肾功能不全者,孕妇,哺乳期妇女慎用。 (八) 林可酰胺类 林可霉素 【剂型及规格】注射液:0.6g 【主要作用与用途】本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,对厌氧菌有良好的抗菌作用。本品适 用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的感染,有应用青霉素指征的患者,如患者对 青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。 【用法用量】肌内注射:成人 1 日 0.6~1.2g,小儿每日按体重 10~ 20mg/kg,分次注射。静脉滴注:一般 成人 1 次 0.6g,每 8 小时或 12 小时 1 次,每 0.6g 溶于 100~200ml 输液中,滴注 1~ 2 小时。 【禁忌及注意】对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。 用药期间需密切注意大便次数,如出现排 便次数增多, 应注意假膜性肠炎的可能, 需及时停药并作适当处理。 既往有哮喘或其他过敏史者慎用。 疗 程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。本品含苯甲醇,禁用于儿童肌内注射。 (九)其他抗菌抗生素 磷霉素、去甲万古霉素、万古霉素等。 磷霉素 【剂型及规格】注射液 :2g. 【主要作用与用途】 本品对革兰需氧菌有广谱抗菌作用。 用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路,皮肤及软组织, 肠道等部位感染。对肺部,脑膜感染和败血症也可考虑应用。 【用法用量】成人: 静注或静滴:每日4~12g,分 2-3 次滴注。重症每日可用至 16g。 【禁忌及注意】 孕妇,5 岁以下应禁用。可致皮疹,嗜酸细胞增多,血小板降低,白细胞降低,转氨酶升高等反应。静脉给药过快可致血 栓性静脉炎,心悸等。 去甲万古霉素 【剂型及规格】注射剂:0.4g 【主要作用与用途】本品对化脓性链球菌等有强力的抗菌作用。适用于葡萄球菌(包括甲氧西林耐药菌株 和多重耐药菌株),难辨梭状芽孢杆菌所致的心内膜炎,骨髓炎,肺炎,败血症以及假膜性肠炎等。 【用法用量】静脉缓慢滴注,1 日 0.8~1.6g,1 次或分次静滴。 【禁忌及注意】肾功能不全者,老年人,妊娠妇女,新生儿,婴幼儿慎用。可发生听力减退,血尿,呼吸困难,嗜睡, 尿量或排尿数显著增多或减少,异常口渴,软弱(肾毒性)等。本品不可肌内注射和静脉推注。 万古霉素 【剂型及规格】注射剂:0.5g 【主要作用与用途】本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效,与其他种类的抗菌药物无交叉耐药性。主要用 于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎,败血症,伪膜性肠炎等。 【用法用量】静滴:1日2g,分成 2~4 次给予。 【禁忌及注意】可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红;可引起血压剧降,过敏性休克等反应;久用时可致严 重的耳中毒和肾中毒。 (十) 合成抗菌药:硝基呋喃类 呋喃妥因 【剂型及规格】片剂:50mg~100 片 【主要作用与用途】本品为广谱抗菌药。用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯 菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染等。 【用法用量】常用剂量:1 次 50~100mg,1 日 3~4 次(单纯性下尿路感染用低剂量)。疗程至少 1 周,或用至 尿培养转阴后至少 3 日。 【禁忌及注意】新生儿、足月孕妇、肾功能减退及对呋喃类药物过敏患者禁用。久服或量大可引起周围神 经炎、空腹时服用吸收快、疗效高。 (十一)喹诺酮类(4-quinolones) 喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,是一类合成抗菌药。它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。 细菌的双股 DNA 扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使 DNA 形成超螺旋的酶称为 DNA 回旋酶,喹诺 酮类妨碍此种酶, 进一步造成染色体的不可逆损害, 而使细菌细胞不再分裂。 它们对细菌显示选择性毒性。 本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,与许多抗菌药物间无交叉耐药性。喹诺酮类是主要作用于革兰阴 性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。 1、分类 喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分为四代。 第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。第二代喹诺 酮类,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。第三代喹诺酮类对葡萄球 菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。第四代喹诺酮类与前三代药 物相比则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰 阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、 军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长。 .2、不良反应 本类药物的不良反应主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、不适、疼痛等;②中枢反应:头痛、头晕、 睡眠不良等,并可致精神症状。可诱发癫痫,有癫痫病史者慎用;③光敏反应:少数喹诺酮类药物较明显, 服药期间应避免紫外线和日光照射;④关节损害与跟腱炎:本类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年人不 可使用;⑤可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生;⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害;⑦心脏 毒性:QT 间期延长;⑧干扰糖代谢:糖尿病患者使用时应注意。 3、药物相互作用 (1)碱性药物、抗胆碱药、H2 受体阻滞剂以及含铝、钙、铁等多价阳离子的制剂均可降低胃液酸度而 使本类药物的吸收减少,应避免同服。 (2)利福平(RNA 合成抑制药)及伊曲康唑、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低。 (3)氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢。 (4)其他药物:与口服抗凝药同时使用有增加出血的危险;依诺沙星与布洛芬合用有引起惊厥的危险; 司帕沙星与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药及抗心律失常药等合用,有增加心律失常的危险,应禁止合用。 环丙沙星 【剂型及规格】注射液:0.2g 片剂 0.25g*20 片 【主要作用与用途】本品具广谱抗菌作用。尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。适用于呼吸道,尿道, 消化道,胆道,皮肤和软组织,盆腔,眼,耳,鼻,咽喉等部位的感染。 【用法用量】静脉滴注:成人常用量:1次 100~200mg,1日2次.滴注时间 60 分钟以上。 【禁忌及注意】孕妇,授乳妇女和未成年者不宜用本品。抑制茶碱,咖啡因,华法林等药物的代谢。抗酸药则 抑制本品吸收。 加替沙星 【剂型及规格】注射剂:0.2g; 片:0.2*12 粒 【主要作用与用途】本品具有广谱抗菌作用。用于慢性支气管炎急性发作、急性窦炎、社区获得性肺炎、 单纯性或复杂性泌尿道感染、肾盂肾炎、单纯性尿道和宫颈淋病等。 【用法用量】静滴:每日 0.4g,每日 2 次。疗程 3~14 天。口服剂量不调整。 【禁忌及注意】18 岁以下患者禁用。孕妇应避免使用本品,授乳妇女使用应暂停授乳。 诺氟沙星 【剂型及规格】胶囊:100mg*12 粒 【主要作用与用途】本品具广谱抗菌作用。用于泌尿道,呼吸系统,肠道,耳鼻喉科,妇科,外科和皮肤科等感染 性疾病。 【用法用量】口服:每日 0.4g~0.8g,分为3~4次服。空腹服用吸收较好。 【禁忌及注意】可有胃肠道,中枢神经等系统反应。少数病人可引起转氨酶升高,周围神经刺激症状,四肢皮 肤有针刺感,或有轻微的灼热感。易出现结晶尿,宜多进水。 氧氟沙星 【剂型及规格】片剂:0.2g*10 【主要作用与用途】本品具广谱抗菌作用。用于治疗呼吸道,咽喉,扁桃体,泌尿道,皮肤及软组织,胆囊及胆管 等部位的急,慢性感染。 【用法用量】成人:静脉滴注:每次 400mg,每日 2 次,滴注 1 小时。 【禁忌及注意】孕妇和哺乳妇女禁用。肾功能不全者可致药物蓄积。可见过敏反应和中枢症状。对动物软 骨发育有障碍。禁用于幼儿。 【剂型及规格】胶囊: 0.1g*12 粒,片剂:0.1*12,注射剂:0.3g*100ml. 【主要作用与用途】本品具有广谱抗菌作用,对多数肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。适用于 敏感菌引起的泌尿生殖系统,呼吸道,胃肠道,骨和关节,皮肤软组织等感染,败血症等全身感染。 【用法用量】口服常用量 1 次 0.2g,1 日 2 次,或 1 次 0.1g,1 日 3 次。注射剂: 1 次 100mg~200mg,1 日 2 次。 【禁忌及注意】孕妇,哺乳期妇女,18 岁以下禁用。可有中枢神经系统反应,过敏反应,光敏反应。宜多饮水。 (十二) 硝基咪唑类:主要有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、 奥硝唑 【剂型及规格】胶囊:0.25g*12 粒;注射剂:0.5g*250ml 【主要作用与用途】对多种拟杆菌,梭状芽胞杆菌,真杆菌,消化球菌等有活性。用于阴道滴虫病,阿米巴病, 贾第鞭毛虫病及厌氧菌引起的感染。 【用法用量】口服:每晚 1.5g或早晚 0.5~1.0g,餐后或与食物同服。静滴:每次 0.5~1.0g,每 12 小时1次。 【禁忌及注意】妊娠早期慎用。.对本品过敏、脑和脊髓发生病变、癫痫、器官硬化症、造血功能低下、慢 性酒精中毒者禁用。 甲硝唑 【剂型及规格】片剂:0.2g*21 片;注射剂:0.5g*250ml 【主要作用与用途】本品有杀灭滴虫、抗厌氧菌作用。治疗肠道和肠外阿米巴病(阿米巴肝脓肿,胸膜阿米 巴病等) 、厌氧杆菌引起的感染。 【用法用量】口服:每次 200mg,1日3次。静滴:治疗由厌氧菌引起感染等:7.5~15mg/kg(70kg 成人 1g),每 6~ 8小时1次。 【禁忌及注意】哺乳期妇女及妊娠3个月以内的妇女,中枢神经疾病和血液病患者禁用。偶见头痛,失眠,皮 疹,白细胞减少等。治疗期间应戒酒。治疗期间应减少钠盐摄入量。 甲硝唑磷酸二钠 【剂型及规格】注射液:0.915g 【主要作用与用途】本品为甲硝唑的前体药物,在体内经水解产生相应量的甲硝唑。对大多数厌氧菌具较 强的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病。 【用法用量】静脉滴注。1 次 0.915g,溶于 100ml 生理盐水或 5%葡萄糖注射液中,在 1 小时内缓慢滴注, 每 8 小时 1 次,7 日为一疗程。 【禁忌及注意】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。使用中发生 中枢神经系统不良反应,应及时停药。用药期间不应饮用含酒精的饮料。肝功能减退者应减量使用。 替硝唑 【剂型及规格】注射剂:0.8g*200ml 【主要作用与用途】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌属,梭菌属,消化球菌,消化链球菌等有 抗菌活性。可用于敏感菌引起的肺炎等呼吸道感染;腹膜炎,子宫内膜炎等妇科感染;牙周炎等口腔感染;抗滴 虫病,抗厌氧菌感染。 【用法用量】静滴:1 次 0.8g,1 日 1 次。疗程 5~6 日。 【禁忌及注意】妊娠前3个月及授乳期妇女,有血液病史及血液病者,器质性神经疾病病人禁用。用药期间 不应饮用含酒精饮料。 1.11.4 抗感染植物制剂 小檗碱 【剂型及规格】片剂:0.1g*100 片 【主要作用与用途】本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌,大肠杆菌引起的肠道感染有效。用于 治疗肠道感染,腹泻。 【用法用量】口服:1 次 1~3 片,1 日 3 次。 【禁忌及注意】溶血性贫血患者禁用;妊娠三个月慎用。偶有皮疹或药热等。 (十三)抗真菌药 抗真菌药(antifungals)有下列数类: (1)抗生素:有灰黄霉素、两性霉素 B、克念菌素、球红霉素、制霉菌素、曲古霉素等。 (2)唑类抗真菌药(azole antifungals ):本类药物对深部真菌和浅表真菌都有作用。有克霉唑、联苯苄唑 (Bifonazole)、咪康唑、益康唑及硫康唑( sulfoconazole ) 、噻康唑( Tioconazole)等。新开发的有伊曲康唑 ( Itraconazole)和氟康唑( Fluconazole)等。 (3)氟胞嘧啶:对深部真菌有效,可供系统治疗和局部应用。 (4)烯丙胺类(allylamines) :有萘替芬(Naftifine)和特比萘芬(Terbinafine) 。 (5)中草药类:大蒜、土槿皮等。 (6)专用于浅表真菌感染的外用药:水杨酸、苯甲酸、十一烯酸等。 咪康唑 【剂型及规格】栓剂:0.2g*7 枚。 【主要作用与用途】本品主要用于治疗深部真菌病,对耳鼻咽喉,阴道,皮肤等部位的真菌感染也有效。 【用法用量】治疗深部真菌病:阴道插入。每晚用栓剂一粒,插入阴道深部,一般连用 10 日。 【禁忌及注 意】偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升 高。 酮康唑 【剂型及规格】片剂:0.2g*10 片 【主要作用与用途】本品对皮肤癣菌,酵母菌,双相真菌和部分霉菌具有抑制和杀菌活性。 临 床 用 于 治 疗表皮和深部真菌病。预防白色念珠菌病的再发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。 【用法用量】一般感染的用量:1日 200mg,顿服,在餐间服用吸收最好。直至症状消失,微生物培养结果阴性 为止。 【禁忌及注意】妊娠禁用。有恶心,瘙痒,呕吐,腹痛,头痛,嗜睡等反应。偶见血清肝酶升高,应警惕,必要时 停药。不适用于霉菌性脑膜炎。不宜与抗酸药、抗胆碱药或 H2 受体阻滞药合用。 曲安奈德益康唑 【剂型及规格】霜剂:15 g 【主要作用与用途】曲安奈德显著地提高了其抗菌性,止痒性及抗过敏性的作用,复合剂充分发挥其效力。 用于湿疹,过敏性皮炎等过敏性皮肤病,手癣,体癣,足癣,股癣等真菌感染所致的皮肤病等。 也可用于尿布性皮 炎、念珠菌性口角炎、甲沟炎,由真菌、细菌所致的皮肤混合感染。 【用法用量】外用:涂患处, 1 日 2 次。治疗湿疹通常 2~4 周,真菌皮肤病用至炎症消退或痊愈。疗程不超过 4 周。 【禁忌及注意】对本品过敏者禁用。结核性皮肤损害患者禁用。病毒性皮肤病如:疱疹、牛痘、水痘患者、 局部有感染者、孕妇及哺乳期妇女禁用。 制霉素 【剂型及规格】片剂 0.5g~:100 片。 【主要作用与用途】口服用于治疗腹腔、消化道、口腔、阴道或体表的念珠菌感染。 【用法用量】口服:消化道念珠菌病 1 次 50~100 万单位,1 日 3 次。 【禁忌及注意】对深部霉菌病无效。 (十四)抗结核药 异烟肼 【剂型及规格】注射剂:0.1g(2ml),片剂:0.1g~:100 片 【主要作用与用途】对结核杆菌有良好的抗菌作用,用量较小、毒性相对低,临床主要用于治疗各型肺结 核。此外,对痢疾、百日咳、麦粒肿有一定的疗效 【用法用量】成人 1 次 0.3g 顿服、结核性脑膜炎 0.2-0.3g,,1 日 3 次。 【禁忌及注意】胃肠道症状、血液的影响、头痛失眠、周围神经炎、肝药酶抑制药、合用其他药物时应注 意。 利福平 【剂型及规格】胶囊 0.15 g~:100 粒,0.1%的滴眼剂。 【主要作用与用途】对结核杆菌和其他分支杆菌(包括麻风杆菌)宿主细胞内外有明显的杀菌作用,临床 主要用于肺结核和其他结核病。也可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致的感染。 【用法用量】成人,口服 1 次 0.45-0.6 g1 日 1 次,饭前服 【禁忌及注意】对肝功能有损害,有酶促作用,服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。宜空腹服 用。 (十五)抗病毒药 阿昔洛韦 【剂型及规格】注射剂:0.25g; 【主要作用与用途】本品为合成抗病毒药。防治单纯疱疹病毒的皮肤或粘膜感染,还可用于带状疱疹病毒感 染。尚用于治疗乙型肝炎。 【用法用量】仅供静滴:5mg~10mg/kg,隔 8 小时滴注 1 次。滴注时间为 1 小时。 【禁忌及注意】有一时性血清肌酐升高,皮疹,荨麻疹,尚有出汗,血尿,低血压,头痛,恶心等。静脉给药者可有 静脉炎。 川琥宁 见中药部分 莪术油 见中药部分 皮疹等。 更昔洛韦 【剂型及规格】针剂:0.25g 【主要作用与用途】用于严重免疫功能低下所致的病毒性视网膜炎,艾滋病,器管移植,恶性肿瘤等,以及其他 系统 CMV 感染。 【用法用量】静滴:2.5mg/kg,每8小时1次或 5mg/kg 每 12 小时1次。详见说明书。 【禁忌及注意】孕妇禁用。小儿,有药物性白细胞减少,精神病者慎用。哺乳妇女在用药期间应中断哺乳。 拉米夫定 【剂型及规格】片剂:0.1g*14 片 【主要作用与用途】本品用于慢性乙型肝炎。 【用法用量】口服,成人每次 0.1g,每日 1 次。 【禁忌及注意】有上呼吸道感染样症状,头痛,恶心,身体不适,腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。疗程 中应监测肝功能及乳酸性酸中毒。 穿琥宁 见中药部分 1.11.7 抗寄生虫药 甲硝唑 见硝咪唑类抗菌药。二、主要作用于中枢神经系统的药物1 中枢兴奋药 中枢兴奋药系指能选择性地兴奋中枢神经系统、提高其功能活动的一类药,当中枢神经处于抑制状态 或功能低下、紊乱时使用。这类药物主要作用于大脑皮层、延脑和脊髓,具有一定程度的选择性。主要包 括苏醒药、精神兴奋剂及大脑复健药等。苏醒药常用的有尼可刹米、洛贝林等。用于治疗疾病或药物引起 的呼吸衰竭及中枢抑制。 中枢兴奋药的选择性作用与剂量有关,如使用剂量过大可引起惊厥、中枢神经抑制及昏迷,严重者可 致死,而所引起的昏迷状态不能用中枢兴奋药解救。为防止用药过量引起中毒,一般应交替使用几种中枢 兴奋药,严格控制剂量及用药间隔时间,并应密切观察病情,一旦出现烦躁不安、反射亢进、面部、肢体 肌肉抽搐应立即减量或停药或改用其他药。 洛贝林 【剂型及规格】注射液:3mg 【主要作用与用途】本品为呼吸兴奋剂。用于各种原因引起的呼吸抑制,如新生儿窒息,一氧化碳引起的窒 息,吸入麻醉剂及其它中枢抑制药中毒。 【用法用量】皮下注射、肌注成人 1 次 3~10mg,极量1次 20mg,1日 50mg。静注成人:1 次 3mg ,极量 1 次 6mg,1 日 20mg。 【禁忌及注意】静注须缓慢;大剂量可引起心动过速,传导阻滞,呼吸抑制,甚至惊厥。 尼可刹米 【剂型及规格】注射剂:0.375g 【主要作用与用途】本品为呼吸兴奋剂。用于中枢性呼吸及循环衰竭,麻醉药,其他中枢抑制药的中毒急救。 【用法用量】皮下注射,静注或肌注,每次 0.25~0.5g。极量 1 次 1.25g。 【禁忌及注意】大剂量可引起血压升高,心悸,出汗,呕吐,震颤及肌僵直,应及时停药以防惊厥。抽搐及惊厥者 禁用。 2 镇痛药 布桂嗪 【剂型及规格】片剂:30mg*20 片;注射剂:100mg。 【主要作用与用途】本品为速效镇痛药。用于偏头痛,三叉神经痛,炎症性及外伤性疼痛,关节痛,痛经,癌症等 引起的疼痛。 【用法用量】口服:成人:1日 3~4 次,每次 60mg,痛剧烈时用量可酌增。皮下注射或肌内注射:成人: 每次 50mg~100mg,1 日 1~2 次。 【禁忌及注意】偶有恶心或头晕,困倦等。连续使用本品可致耐受和成瘾。 芬太尼 【剂型及规格】注射液:0.1mg*2ml 【主要作用与用途】为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。 适 用 于 各 种 疼 痛 及手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用 药。 【用法用量】麻醉前给药:0.05~0.1mg,肌内注射。 诱导麻醉:静脉注射 0.05~0.1mg,可重复注射,直至达 到要求;维持麻醉:静注或肌注 0.025~0.05mg。 【禁忌及注意】静注时,可能会引起胸壁肌肉强直。静注太快时,还能出现呼吸抑制。支气管哮喘者禁用。 对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人慎用。本品有成瘾性。 吗啡 【剂型及规格】注射剂:10缓释片剂:10mg*10 片;控释片剂:30mg*10 片。 【主要作用与用途】本品为阿片受体激动剂,有镇痛、镇静及镇咳等作用。仅用于创伤,手术,烧伤,心肌梗 塞等引起的剧痛。 【用法用量】皮下注射或口服:每次 5~10mg1日 1~3 次。极量:皮下注射,每次 20mg,1日 60口服:1 次 30mg,1 日 100mg。 【禁忌及注意】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲 状腺功能减退、皮质功能不全等病人禁用。 奈福泮 【剂型及规格】注射液:10mg/20mg*1 支 【主要作用与用途】本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。用于手术后止痛、 癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。局部麻醉等麻醉辅 助用药。 【用法用量】缓慢静脉滴注,常用量 1 次 20mg,必要时每 3~4 小时 1 次。滴注时患者应躺下,滴注完后 15 分钟方可起身。 【禁忌及注意】严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用;服用单胺氧化酶抑制剂者禁用;对本品中任何 成份过敏者禁用。有中风病史者、青光眼、尿潴留和肝、肾功能不全患者慎用。服用三环类抗抑郁药者慎 用。因本品可引起嗜睡,所以驾驶者和机械操作者慎用。 哌替啶 【剂型及规格】注射液:0.1g 【主要作用与用途】本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。用于各种剧痛的止痛; 心源性哮喘;麻醉前给药;内脏剧烈绞痛;与氯丙嗪,异丙嗪等合用进行人工冬眠。 【用法用量】静脉注射:成人以每次 0.3mg/公斤为限;皮下注射或肌注:每次 25~100mg; 极量:每次 150mg,每日 600mg。 【禁忌及注意】连续用会成瘾。不宜与异丙嗪多次合用,否则可致呼吸抑制,休克等不良反应。室上性心动 过速勿用。不推荐在癌性疼痛时受选本品。 3 解热、镇痛抗炎药 本类药物有解热镇痛作用,其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。这些药物虽有抗炎、抗风湿作用,但 在化学结构上与肾上腺皮质激素不同,故亦称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 本类药物按化学结构可分为许多类。如酸类衍生物包括:①甲酸类(阿司匹林等) ;②乙酸类(双氯 芬酸、吲哚美辛等) ;③丙酸类(布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等) ;④昔康类(吡罗昔 康、美洛昔康等);⑤昔布类(塞来昔布等);⑥吡唑酮类(安乃近、氨基比林等) ;⑦其他(尼美舒利、萘丁 美酮等)。 本类药物抑制合成前列腺素所需要的环氧酶(COX),各个药物在选择性上(如解热或镇痛或抗炎作用) 有一定的差异。具有共同的不良反应,对消化系统的影响,尤其是比较严重的反应,如消化性溃疡,这也 与其抑制前列腺素的合成相关。 研究证实,环氧化酶具有两种同工异构酶,称为 COX-1 和 COX-2。前者出现在胃(肠)壁、肾脏和血小 板,后者出现在炎症组织。一旦 COX-1 被药物抑制,就会出现胃、肾和血小板功能的障碍,发生胃部不 适、恶心、呕吐、胃溃疡、穿孔、血液不易凝结、出血、水肿、电解质紊乱、一过性肾功能不全等不良反 应。 一个较理想的解热镇痛抗炎药,应选择性地抑制 COX-2,而对 COX-1 的抑制作用极弱。选择 NSAIDs 时必须权衡利弊,如 COX-2 抑制剂不宜用于患有心肌梗死和脑卒中的患者,但适用于有胃肠疾病的患者; 其次,降低 NSAIDs 风险的有效措施还包括选择最低的有效剂量和短期疗程以及避免 NSAIDs 之间的联合 用药。 (1)解热作用: 具有较好的解热作用, 可使发热患者体温下降至正常,但不影响正常人体温。 目前认为, 解热镇痛药的解热作用是由于抑制前列腺素合成酶,使丘脑体温调节中枢 PG 合成减少。解热药用量不可 过大,以免出汗过多引起虚脱,特别对幼儿、年老体弱者应慎用。 (2)镇痛作用:对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等度的钝痛效果较好,对外伤性 剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用。产生镇痛作用是通过抑制 PG 合成而产 生的结果。 (3)抗炎、抗风湿作用:本类药物中除对乙酰氨基酚外,均有较强的抗炎、抗风湿作用。其机制是抑制 PG 合成,减弱 PG 对缓激肽等致炎介质的增敏作用。 (4)抗血小板聚集作用:可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。临床常用的解热镇痛药多配伍成复方制 剂,其主要成分多为阿司匹林、非那西丁、氨基比林及安乃近等。氨基比林、安乃近及非那西丁毒性较大; 氨基比林、安乃近可引起粒细胞缺乏,非那西丁可损害肾脏,严重者可引起肾乳头坏死,少数患者可诱发 肾盂痛及膀胱癌,并且长期使用还可引起对非那西丁的依赖。 阿司匹林 [剂型及规格】片剂:0.025g*100 片;肠溶片:0.1g*30 片。 【主要作用与用途】本品用于镇痛,解热,抗炎,抗风湿,关节炎,抗血栓,也可用于治疗不稳定型心绞痛。 【用法用量】解热,镇痛:1 次 0.3~0.6g,1 日 3 次。抗炎,抗风湿:1 日 3~6g,分 4 次口服。抑制血小板聚集: 小剂量应用。 【禁忌及注意】活动性消化道溃疡病,消化道出血以及其他活动性出血;血友病或血小板减少症;神经血管性 水肿或休克的患者忌用。饮酒前后不可服用本品。 布洛芬 【剂型及规格】缓释胶囊:0.3g*20 片;口服液:100ml 【主要作用与用途】本品适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎,神经痛,肌肉痛,头痛,偏头痛,痛经,牙痛,感冒及 流感症状。 【用法用量】口服:每次 200mg,每日 1~3 次,每日最多不超过 800缓释剂可每次 300mg,每日 1~2 次。 【禁忌及注意】孕妇及哺乳期妇女慎用。高血压,血友病及其他出血性疾病,消化道溃疡,心肾功能不全者慎 用。 对乙酰氨基酚 【剂型及规格】片剂:0.5g*10 片 【主要作用与用途】本品抑制中枢神经系统前列腺素合成。用于感冒发烧,关节痛,神经痛、偏头痛,癌性痛 及术后止痛。 【用法用量】口服:每次 0.25~0.5g。1日量不宜超过 2g,疗程不宜超过 10 日。 【禁忌及注意】可引起恶心,呕吐,出汗,腹痛及面色苍白等。剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至 死亡。 氟比洛芬 【剂型及规格】注射液:0.05g*5ml. 【主要作用与用途】本品为非甾体抗炎药,适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。也可用于 软组织病以及轻中度疼痛的对症治疗。 【用法用量】静脉注射,1 次 0.05g,每 4-6 小时 1 次。 【禁忌及注意】对本品或其他非甾体抗炎药过敏者、活动期消化性溃疡患者禁用。长期用药时应定期检查 血象及肝、肾功能。 复方氨林巴比妥 【剂型及规格】注射液:2ml. 【主要作用与用途】本品为解热、镇痛药。主要用于急性高热时的紧急退热,对发热时的头痛症状也有缓 解作用。 【用法用量】肌内注射。成人 1 次 2ml。在监护情况下极量为 1 日 6ml。2 岁以下:1 次 0.5~1ml;2~5 岁:1 次 1~2ml;大于 5 岁:1 次 2ml。本品不宜连续使用。 【禁忌及注意】 对吡唑酮类或巴比妥类药物过敏者、 对本品有过敏史者禁用。 长期使用可引起粒细胞减少, 再生障碍性贫血及肝肾损坏等严重中毒反应。 复方氯唑沙宗 【剂型及规格】片剂:24 片。 【主要作用与用途】为中枢性骨骼肌松驰剂。主要作用于脊髓和大脑皮层下中枢。 用于各种急慢性 软组织(肌肉,韧带)扭伤,挫伤,运动后肌肉酸痛,中枢神经病变引起的肌肉痉挛及慢性筋膜炎。 【用法用量】口服,1 次 2 片,1 日 3-4 次,疗程 10 日。 【禁忌及注意】对氯唑沙宗或对乙酰氨基酚过敏者禁用。肝肾功能不全者及孕妇慎用。 美洛昔康 【剂型及规格】片剂:7.5mg*10 片 【主要作用与用途】本品为非甾体抗炎药,适用于类风湿性关节炎和骨关节炎的对症治疗。 【用法用量】口服:1 次 1~2 片,1 日 1 次。 【禁忌及注意】与乙酰水杨酸类可能会有交叉过敏反应。不应用于孕期及哺乳期妇女。 尼美舒利 【剂型及规格】胶囊:0.1g*10 片;颗粒:0.05g*12 袋 【主要作用与用途】本品为非甾体抗炎药,适用于类风湿性关节炎和骨关节炎。 【用法用量】口服,仅用于成人,1 次 0.05g~0.1g,每日 2 次,餐后服用。按病情可以增加到 0.2g,日服 2 次。 【禁忌及注意】禁用于活动期消化性溃疡病。 双氯芬酸钠 【剂型及规格】片剂:25mg*10 片;乳胶剂 :1%(20g)。 【主要作用与用途】为一种新型的强效消炎镇痛药。用于风湿性关节炎,粘连性脊椎炎,非炎性关节痛,关节 炎,非关节性风湿病,各种疼痛及发热等。 【用法用量】口服: 1 次 25~50mg, 1 日 3 次。宜饭前服用。乳胶剂:涂患处,1 日 3 次。 【禁忌及注意】胃 肠道出血者,妊娠妇女和计划怀孕的妇女禁忌。哺乳妇女慎用。肝病患者可出现 S-GPT,S-GOT 和胆红素增 高。 去痛片 【剂型及规格】片剂:10 片 【主要作用与用途】为一复方解热镇痛药。用于发热及轻、中度的疼痛 【用法用量】需要时服用 1 次 1―2 片,1 日 1―3 次 【禁忌及注意】对氨基比林、非那西丁、咖啡因或苯巴比妥类药物过敏者禁用。本品长期服用,可导致肾脏 损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌.不宜长久使用,以免发生中性粒细胞 缺乏,用药超过 1 周要定期检查血象。长期服用可造成依赖性,并产生耐受。对各种创伤性剧痛和内脏平滑 肌绞痛无效。 4 抗痛风药 分类:①抑制粒细胞浸润药,如秋水仙碱;②镇痛抗炎类,如萘普生、布洛芬等;③促肾上腺皮质激素或 糖皮质激素类;④促进尿酸排泄药,如丙磺舒、苯溴马隆等;⑤抑制尿酸生成药,如别嘌呤醇。 用药目的是:控制急性发作;纠正高尿酸血症,防止关节炎复发;预防尿酸盐沉积造成的关节破坏、肾脏 损害及痛风石的形成。 5 抗癫痫药 抗癫痫药物新的作用机制可归纳如下。 (1)钠通道调节剂: 有苯妥英钠、 卡马西平、丙戊酸钠和托吡酯等。这些药物均有选择性作用于钠通道, + + 阻滞 Na 依赖性动作电位的快速发放,调节电压依赖性 Na 通道。此外,这些药物还可以阻滞 Ca2+通道, 十 十 调节 Na -K -ATP 转化酶活性。 ― (2) γ -氨基丁酸调节剂:γ -氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统的抑制性递质,它可以促使 C1 内流入 细胞使胞膜的超极化更加稳定。 凡能增加 GABA 含量或延长作用或增加敏感性者均有抗癫痫作用。 如丙戊 酸钠可增强 GABA 合成酶谷氨酸脱竣酶活性;苯二氮卓类药物均为 GABA 的激动剂;氨己烯酸(VGT)为 GABA 代谢抑制剂。 (3)兴奋性氨基酸受体拮抗剂和兴奋性氨基酸释放的调节剂。 (4)与乙琥胺有关的抗失神发作的药物。 苯妥英钠 【剂型及规格】片剂:100mg*100 片 【主要作用与用途】本品具有抗癫痫,治疗三叉神经痛和坐骨神经痛,抗心律失常 、防治癫痫大发作和精 神运动性发作,心动过速,降低轻症高血压病人的血压。 【用法用量】抗癫痫:每次服用 50~100mg,每日 2~3 次,饭后服。三叉神经痛或心律失常:每次 100~200mg, 每日2~3次。 【禁忌及注意】禁用于对乙内酰脲类药过敏者、心功能损害者及孕妇禁用。应定期检查血象等。 丙戊酸钠 【剂型及规格】片剂:0.2g*100 片 【主要作用与用途】

我要回帖

更多关于 甲氨蝶呤片 的文章

 

随机推荐