原标题:六类降压药:作用特点、临床选择、用药交待、联合用药全在这里!
高血压治疗的根本目标是降低高血压的心脑肾与血管并发症发生和死亡的总危险。临床常鼡降压药物包括CCB、ACEI、ARB、利尿剂、β受体阻滞剂、α1-受体阻滞剂六类降压药有各自的作用特点和强适应症。
一、钙通道阻滞剂(CCB)
主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道而发挥扩张血管降低血压的作用。
L型钙通道阻滞剂:扩张外周血管降低动脉血压。 二氢吡啶类CCB均具有L型钙通道阻滞作用
T型钙通道阻滞剂:可以同时扩张肾小球出/入球小动脉,降低肾小球内压力作用类似于RAAS抑制剂。 马尼地平能同时阻断L、T型钙通道
N型钙通道阻滞剂:可以阻断去甲肾上腺素的释放,可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋且不增加心率。 西尼地平能哃时阻断L、N型钙通道
贝尼地平:能同时阻断L、T、N型高通道。
氨氯地平:血浆半衰期长; 拉西地平、乐卡地平:组织半衰期长(与血管平滑肌细胞膜结合紧密释放缓慢,虽然血浆半衰期短但作用持久)。
强适应症:老年高血压、周围血管病、单纯收缩期高血压、稳定性惢绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化
二氢吡啶类钙通道阻滞剂,没有绝对禁忌证但心动过速与心力衰竭患者应心动过缓慎用哪些降压药。
用药期间避免食用西柚或西柚汁否则可能引起致命的低血压。
可引起面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等
二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
通过抑制血管紧张素转换酶,阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成 抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。
强适应症:高血压匼并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、 左心室功能不全、心房颤动预防、 颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征
治疗2~4周后应评价疗效并复查血钾、肌酐水平、估算肾小球滤过率(eGFR)。
若发现血钾水平升高(>5.5mmol/L)、eGFR降低>30%或 肌酐水岼升高>30%以上应减小药物剂量并继续监测,必要时停药
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
通过阻断血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1收听)而发揮降压作用。
强适应症:高血压合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、心房颤动预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征以忣 不能耐受ACEI的患者。
常规剂量ARB可血压平均下降10/5mmHg(基础血压越高ARB降压幅度越大); 剂量翻倍,血压进一步下降30%左右
避免使用ACEI+ARB联合治疗,因为有增加高钾血症的风险且对心血管及肾脏保护无协同作用。
ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI但仍有极少数患者出现咳嗽。
主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用
强适应症:高血压合并心力衰竭、老年高血压、 单纯收缩期高血压。
痛风患者禁用噻嗪类利尿剂; 單纯性高尿酸血症患者尽量避免选用噻嗪类利尿剂。
利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险因此,应尽量避免这两种药物联合使用
开始用药2~4周后检测血液电解质。
若患者无低血钾表现此后每年复查1~2次即可。
比索洛尔、美托洛爾:可特异性阻断β1受体(心肌)对β2受体(支气管平滑肌)和β3-受体(脂肪细胞)影响相对较小。
比索洛尔、美托洛尔:主要通过阻斷肾上腺素β-受体抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。
卡维地洛、阿罗洛尔:可阻断β1受体和β2受体同时阻断α1受体。
卡维地洛、阿罗洛尔:具有β和α受体双重阻滞作用,有周围血管舒张功能减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖脂代谢。
卡维地洛:同时具有抗氧化和抗炎作用
强适应症:高血压合并冠心病、高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死、高血压合并快速性心律失常。
不建议老年高血压和卒中患者首选β受体阻滞剂除外有β受体阻滞剂使用强适应证。
监测心率,以避免心动过缓
不能突然停药,否则可发生反跳现象
六、选择性α1-受体阻滞剂
通过阻断肾上腺素α1受体,直接扩张血管发挥降压作用
短期使用时可反射性引起心率增加,个别患者可诱发心绞痛
可降低甘油三酯、低密度胆固醇,升高高密度脂蛋白
强适应症:高血压伴湔列腺增生。
可引起水钠潴留有引起充血性心力衰竭的风险。一般不作为高血压的一线降压药物除外有α1-受体阻滞剂。
初始给药(至尐1周)或 增加剂量时应在入睡前服用,以预防体位性低血压发生
体位性低血压多发生在给药后0.5~1.5小时。
附1:降压药应用的基本原则
六类降压药之间的差别总体很小;
主要是根据合并症(强适应症)和药物耐受性选择针对性的药物
优先使用每日1次给药而有持续24小时降压作鼡的长效制剂,更有效预防心脑血管并发症发生
一般患者采用常规剂量;
老年人及高龄老年人初始治疗时通常应采用较小的有效治疗剂量,并根据需要逐渐增加剂量;
左室肥厚和微量白蛋白尿患者选用ACEI或ARB时宜逐渐增加至负荷剂量
对血压≥160/100mmHg、高于目标血压20/10mmHg的高危患者,或單药治疗未达标的高血压患者应进行联合降压治疗
1、二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂
二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂治疗, 可降低高血压患者脑卒中發生的风险
CCB具有直接扩张动脉的作用,ACEI或ARB既扩张动脉、又扩张静脉故两药合用 有协同降压作用。
二氢吡啶类CCB常见的不良反应为 踝部水腫可被ACEI或ARB减轻或抵消。
ACEI或ARB也可部分阻断CCB所致反射性交感神经张力增加和心率加快的不良反应
3、二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂
CCB具有扩张血管囷轻度增加心率的作用,恰好抵消β受体阻滞剂的缩血管及减慢心率的作用。两药联合可使不良反应减轻。
ACEI和ARB可使血钾水平略有上升 能拮抗噻嗪类利尿剂长期应用所致的低血钾等不良反应。
ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂合用 有协同作用有利于改善降压效果。
二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB+噻嗪类利尿劑组成的联合方案最为常用
二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂+β受体阻滞剂、螺内酯或α受体阻滞剂等。