糊精包合技术-β-CD包合物常用制备方法_百度文库
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糊精包合技术-β-CD包合物常用制备方法
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布洛芬_环糊精包合物制备工艺的研究_何文
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你可能喜欢环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展_百度文库
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环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展
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你可能喜欢九里香叶总黄酮—羟丙基-β-环糊精包合物的研究--《浙江大学》2010年硕士论文
九里香叶总黄酮—羟丙基-β-环糊精包合物的研究
【摘要】：
九里香叶总黄酮(JK)是从中药九里香的叶中提取分离的以黄酮类化合物为主要成分的有效部位,总黄酮含量达到90%以上,对急性心肌梗死和糖尿病具有显著治疗作用。但由于九里香叶总黄酮极性低,水溶性差,严重影响体内吸收,从而限制其临床应用。因此,如能制备出水溶性好的新剂型,将有助于提高九里香叶总黄酮的生物利用度,为其广泛的临床应用创造条件。
环糊精(CDs)具有环状中空圆筒形结构,能与某些小分子药物形成包合物。由于环糊精外部多羟基的亲水性,使形成的包合物具有良好的可润湿性,从而达到对难溶性药物的增溶效果。而作为增溶剂最常用的是羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),其具有水溶性好、对热稳定、毒性小的特点。难溶性药物被其包合后,能增加药物的溶解度,提高溶出速度和生物利用度。
目前国内外尚无九里香叶总黄酮环糊精包合物的研究报道。本文率先以羟丙基-β-环糊精为包合材料,采用溶液-搅拌法制备了九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物(JK-HP-β-CD),基本研究内容和结果如下：
(1)对影响包合反应的各因素进行考察,找出主要因素,采用正交试验法筛选最佳工艺。结果表明,包合反应最佳条件为：HP-β-CD与JK的摩尔比为1：1,包合温度为25℃,包合时间为2h。通过差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,确认包合物的形成。
(2)通过相溶解度法证实JK与HP-β-CD之间形成了摩尔比为1：1的包合物,相溶解度图属于AL型。形成包合物后使JK在25℃的溶解度提高43.9倍。以0.2%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,参照中国药典2005版中的转篮法测定体外溶出度,结果包合物的溶出速度显著快于物理混合物和原药,15min钟内能完全释放。
(3)建立了以高效液相色谱法测定血药浓度的分析方法,并初步考察了JK及其包合物在大鼠体内的药动学过程。结果表明,JK经包合后可以显著提高血药浓度及其在大鼠体内的生物利用度。
【关键词】：
【学位授予单位】：浙江大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2010【分类号】：TQ461【目录】：
Abstract7-9
插图附表清单9-11
缩写、符号清单、术语表11-12
1 引言13-17
1.1 九里香叶总黄酮的提取、纯化13-15
1.2 本研究的目的和意义15-17
2 JK-HP-β-CD包合物制备工艺的研究和鉴定17-36
2.1 包合物中总黄酮含量测定方法的建立17-22
2.2 包合物制备工艺的研究22-31
2.3 包合物的鉴定31-36
3 JK-HP-β-CD包合物溶解性能的测定36-46
3.1 相溶解度试验和增溶倍数测定36-39
3.2 体外溶出度试验39-46
4 JK及其包合物大鼠体内药动学研究46-60
4.1 仪器与材料46
4.2 实验动物46
4.3 方法与结果46-60
参考文献61-64
作者简历及在读期间所取得的科研成果79
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