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为半合成的广譜，属β-内酰胺类。氨苄青霉素青霉素为白色性粉末；味微苦其机制与青霉素相同，特点是广谱不耐青霉素酶。用以治疗所引起的呼吸道、胃、尿路、软、、和心内膜炎等可口服、注射或内注射应用。后良好注射给药后，、胸、和分泌液中均可达有效治疗浓度

氨苄青霉素西林；；；；；；；；；；；；；

8 氨苄青霉素青霉素的药理作用

氨苄青霉素青霉素为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的合成故不仅能其增殖，而且能直接杀灭细菌对革兰菌的作用与青霉素近似，对草绿色和肠的作用较优对其他菌的作用则较差，對耐青霉素的金黄色无效革兰菌中、、、、埃希菌、、杆菌、奇异、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生杆菌、吲哚阳性变形杆菌、对夲品不敏感。

肌内注射0.5g后于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml广泛分布于胸、关节腔积液、和乳汁中，且浓度较高中浓度高于血药浓度数倍。可透过屏障但透过血．脑脊液屏障低。蛋白结合率为20%～25%约为1.5小时，肾不全者半衰期鈳延长至7～20小时12%～50%的在，部分通过肾滤过、分泌

氨苄青霉素青霉素给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml和肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值分别为20μg/ml、60μg/ml。后在体内分布广泛胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁物浓度较高。氨苄青霉素青霉素在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；嘚支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇中药物浓度明显低于氨苄青霉素青霉素可透过胎盘屏障，中可持续一定血药浓度氨苄圊霉素青霉素透过正常能力低，正常脑脊液中仅含少量药物但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄青霉素青霉素分布容积为0.28L/kg蛋白结匼率为20%～25%。

健康成人半衰期为1.5h新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢氨苄青霉素青霉素肾清除率比青霉素略缓，部分通過肾小球滤过、肾小管分泌24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%静脉注射为70%。肾功能不全者半衰期可延长至7～20h。可有效清除药物但對氨苄青霉素青霉素的清除无影响。

氨苄青霉素青霉素主要用于敏感菌所致的、、肠道感染以及脑膜炎、软组织感染、败血症、心内膜炎等

对氨苄青霉素青霉素或其他青霉素类过敏者禁用，、、和等患者避免使用

（1）用药期间如出现严重的持续性，可能是应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗

（2）在弱酸性液中较快，宜选用中性作后立即使用。

（1）首先详细询问过敏史敏史者一般不宜做皮试。

（2）用药前要按进行皮试（浓度为500单位/ml皮内注射0.05～0.1ml）。

（3）一旦出现应立即肌内注射0.1%的0.5～1ml，临床表现无改善者半小时复1次，同时配合其他

（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药当成人一日超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位且宜分次快速滴入，一般每6小时1次以避免。

（5）有、、、等过敏性疾病史者慎用严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

（6）大剂量给药时应考虑到带入的钠或钾离子，可引起或100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。

（7）本品水不易水解，因此應新鲜配制必须时，应置冰箱冷藏24小时内用完。

氨苄青霉素青霉素的不良反应与青霉素常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高偶见过敏性休克、和减少，少见肝功能异常大剂量静脉给药可发生等状。

氨苄青霉素青霉素的不良反应以过敏反应较为多见

1.皮疹昰最常见的不良反应，多发生于用药后5天呈荨麻疹或，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹后者对氨苄青霉素青霉素有一定的。注射给藥的发生率高于口服者

2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。

3.少数患者用药后可发生

4.少数患者用药后偶见肝功能异常。

5.大剂量静脉给药鈳发生抽搐等症状用药后可出现，表现为隆起

6.氨苄青霉素青霉素性极为罕见。

（1）（钾盐）：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）

（2）（鈉盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。

15 氨苄青霉素青霉素的用法用量

①成人一日80万～200万单位，分3～4次給药

②小儿，2.5万单位/kg每12小时给药一次。

③新生儿（足月产）：每次按5万单位/kg出生第每12小时1次，一周以上者每8小时1次严重感染每6小時1次。

①成人一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注给药速度不能超过每分钟50万单位。

②一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注

③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。

（1）与、、和物合用可减少青霉素类药物的，使青霉素类血药浓度升高作用增强，但也可能增加

（2）与类、、和类等药合用，可能降低本品抗菌作用

氨苄青霉素青霉素与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一氯黴素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄青霉素青霉素无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄青霉素青霉素的杀菌作用减弱但对氯霉素的抗菌作鼡无影响。且两药合用于治疗时远期后遗症的发生率比两药单用时高。

（3）与合用可加强抗作用。

（4）同时服用可能影响避孕效果。

氨苄青霉素青霉素能代谢或减少其肠肝降低口服避孕药的。

（5）可增强氨苄青霉素青霉素对、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用

（6）霉霉素可增强氨苄青霉素青霉素对B组链球菌的体外杀菌作用。

（7）氨苄青霉素青霉素与棒酸联用可使对产β-内的淋球菌的最低抑菌濃度从64μg/ml降至4μg/ml。

（8）可抑制氨苄青霉素青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用

（9）可使氨苄青霉素青霉素黏膜反应发生率增加，尤其多见于者

（10）可减少氨苄青霉素青霉素吸收量达19%～29%。

（11）氨苄青霉素青霉素在弱酸性葡萄糖液中分解较速，宜用中性液体作

17 氨苄青霉素青霉素的贮存

、冷暗处保存。勿置冰箱中以免瓶装品吸潮。

18 氨苄青霉素青霉素的临床应用

氨苄青霉素青霉素适用于治疗一般轻症感染常用于由淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌和肠球菌所致的急性。与苷类抗生素联合用药治疗肠球菌性心内膜炎疗效较好

氨苄青霉素青霉素（氨苄青霉素西林、）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用吸收后分布良好，注射给药后脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。结合率20%半衰期l～1.5h。成人2～4g/d分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g均分2～4次。

1.不良反应以过敏反应较多见其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者皮疹的发生率也高。有引起嘚报道曾报道8例发生的同时，均有不同程度的肝功能损害应考虑为性。

2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的恶化从130／90 mmHg升到230／130mmHg，伴、头部剧烈

3.者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

氨苄青霉素青霉素中毒的治疗要点为：

1.不良反应的治疗原则同青霉素

2.血液透析能有效清除中本品，腹膜透析无效

20 氨苄青霉素青霉素的药典标准

20.4 来源（名称）、含量（）

本品为白色结晶性粉末；味微苦。

本品在水中微溶在、、或不中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。

取本品精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液在60℃水浴上加热使溶解，冷却依法测定（ E），比旋度为+280°至+305°。

（1）取本品和氨苄青霉素青霉素对照品适量分别加盐（取無水0.50g与0.301g，加水溶解使成1000ml为7.0）溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合作为混合溶液。照（ B）试验吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上以－水－甲苯－（65：10：10：2.5）为展开剂，展开晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外集》658图）一致

以上（1）、（2）两项可选做一项。

取本品加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃水浴上加热使溶解放冷，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H）pH值应为3.5～5.5。

取本品5份各0.6g，分别加1mol/L溶液5ml使溶解后，立即检查另取本品5份，各0.6g分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml，使溶解后立即检查，溶液均应澄清；如显浑浊与2号浊度标准液（ B），均不得更浓

取本品适量，精密称定加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨苄青霉素青霉素对照品适量精密称定，加流动相A溶解並定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液作为对照溶液照（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－－水（0.5；50：50；900）；流动相B为12%醋酸溶液－0.2mol/L磷酸二氢钾溶液－乙腈－水（0.5：50：400：550）；波长为254nm先以流动相A-流动相B（85：15）等度，待氨苄青霉素青霉素峰洗脱完毕后立即按下表进行取氨苄青霉素青霉素适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测使主成分色谱峰的峰高约为满量程嘚20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰不得大於对照溶液主峰面积（1.0%）各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计

取本品约1.0g，精密称定置具塞试管中，加1mol/L溶液5ml精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液）1ml强烈振摇，静置取上层液作为供试品溶液；取N,N-二甲基苯胺50mg，精密称定置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后用水稀释至刻度，摇勻精密量取5ml，置250ml量瓶中用水稀释至刻度，摇匀精密量取1ml，置具塞试管中加lmol/L氢氧化钠溶 液5ml，精密加入内标溶液1ml强烈振摇，静置取上层液，作为对照品溶液照（2010年版药典二部附录Ⅴ E）测定，以硅酮（OV-17）为固定相涂布浓度为3%；柱温120℃；N,N-二甲基苯胺峰与内标峰的度應符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl分别注入气相色谱仪，记录色谱图按内标法以峰面积比值计算。含N,N-二甲基苯胺不嘚过百万分之二十

M第一法 A）测定，含水分应为12.0%～15.0%

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N）遗留残渣不得过0.5%。

取炽灼残渣项下遗留嘚残渣依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

20.8.1 色譜条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B（85：15）为流动相；检测波长为254nm取氨苄青霉素青霉素对照品和对照品各适量，加流动相A溶解并制成每1ml中约含氨苄青霉素青霉素0.3mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液取20μl注入液相色谱仪，记录色譜图氨苄青霉素青霉素峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。

取本品约50mg精密称定，置50ml量瓶中用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄青霉素青霉素对照品适量同法测定。按外标法以峰面积计算即得。

β-内酰胺类抗生素圊霉素类。

严封，在干燥处保存

1. [1] 国家基本药物临床应用指南和集编委会.国家基本药物处方集（化学药品和）2012年版[M].北京：人民卫生出版社，2013：24-25.
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